分会

第十三分会：天然产物化学

摘要

海洋真菌通过特殊的防御系统和生理代谢途径来适应海洋特殊生存环境。这些进化适应导致产生具有新颖化学结构和独特生物功能的生物活性物质[1]。海洋曲霉是新型活性代谢物的重要微生物来源[2]，海洋曲霉呈现出丰富的化学多样性，包括二酮哌嗪生物碱、甾醇、萜类、多肽、蒽醌等，这些化学成分具有多种药理活性，如神经保护、细胞毒、抗寄生虫和抗炎活性，具有巨大的药物先导化合物的潜力。海洋曲霉属天然产物具有丰富的含卤素和含氮化合物，新活性化合物比例高的特点[3]，在药物设计和筛选方面具有良好的发展前景。因此，从曲霉中寻找结构新颖和良好活性的化合物具有重要意义。 在我们之前的研究中，我们从海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的石油醚提取物中分离出一个新的苯甲醛化合物和10个已知化合物[4]。对该真菌培养物的甲醇提取物进行了进一步研究，分离得到了一种新的螺旋环生物碱对映体5-isopentenyl-cryptoechinuline D (1)和11个已知化合物（2-12）。化合物1a、5和10对TrxR的抑制作用最好，其中1a的IC50为6.2 μM，约为阳性药物姜黄素（IC50=20.4 μM）的3倍，化合物1b与1a具有相同的平面结构，对TrxR却没有活性。这再次证明了化合物的构型对生物活性的重要性。化合物6和8对NPC1L1蛋白之间的相互作用与阳性对照(Ezetimibe)相当，是潜在的NPC1L抑制剂。这些发现进一步证明了从海洋天然产物中获得具有药用潜力的TrxR抑制剂的潜力。

关键词

海洋天然产物

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