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    基于二茂铁结构的选择性HDAC6抑制剂的设计、合成及活性评价
    闫江坤 张倩儿 范雪静 岳凯瑞 李晓阳 王勇*

    分会

    第三十六分会:小分子探针与疾病诊疗

    摘要

    目前已有5个组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂上市,多个HDAC抑制剂进入临床研究,HDAC显然已成为抗癌药物的重要靶标。临床结果显示,广谱的HDAC抑制剂会带来严重的副作用,阻碍了此类药物的临床应用,开发选择性的HDAC抑制剂已成为目前药物化学研究的趋势。HDAC6具有独特的蛋白结构和不同于其他亚型的组织分布,在肿瘤和神经性疾病中发挥着重要的作用,已成为药物化学研究的热点。生物有机化学是一个交叉学科,其中药物有机金属化学近年来得到飞速发展。二茂铁特殊的夹心立体结构、自身的氧化还原性质和较低的细胞毒性成为金属有机药物的明星分子,为治疗恶性疾病提供了新的途径.

    关键词

    抗肿瘤药物;药物有机金属化学; 二茂铁;HDAC.

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