分会

第三十七分会：生物大分子与生命过程

摘要

高效且具化学选择性的转化手段使得复杂生物大分子的精确修饰及其制备成为可能。尤其是多肽/蛋白质脱硫化学的应用成功地拓展了基于半胱氨酸偶联技术化学蛋白质合成的维度。考虑到现有多肽脱硫方法的局限性，我们仍然需要发展更温和、更快速、更容易的策略以对于应对化学合成中越来越复杂的蛋白质。 在此，我们报告了一种基于四乙基硼钠（NaBEt4）的超快速脱硫策略，能以加入即完成反应的方式对含有半胱氨酸或青霉胺的多肽/蛋白质进行高效且具化学选择性地脱硫。 该策略可以非常简单地在大气环境下使用，无需任何惰性氛围保护、辐照、加热或加入外源硫醇添加剂等。 这种超快速脱硫方法甚至可以在一定浓度下克服自由基清除剂。 我们将该方法应用到了数十种多肽和蛋白质合成及修饰当中，并串联天然化学连接法开发了实用的偶联-脱硫一锅法，成功地用于白细胞相关免疫球蛋白样受体 1 (LAIR1)的胞内结构域化学合成和血清素化组蛋白H3Q5ser的半合成。

关键词

蛋白质化学合成;蛋白质修饰;蛋白质翻译后修饰;自由基脱硫;有机硼化学

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孙振铨 香港大学 共1人点赞了这篇线上墙报。