分会

第五十三分会：手性化学

摘要

不对称催化由于其具有手性增殖快、经济性高和环境污染小等优点，已经成为获得手性化合物最理想的途径。其中，金属/手性配体络合物催化的不对称反应是合成手性化合物直接且高效的方法之一。因此，发展新型的手性配体并将其应用于不对称催化反应一直是现代合成化学的前沿领域。手性膦氮配体有机结合了膦配体和氮配体的特点，在不对称催化反应中具有举足轻重的地位和广阔应用前景[1]。其中，手性膦-噁唑啉配体是一类重要的代表。分析手性膦-噁唑啉配体的结构，发现手性膦-噁唑啉配体主要分为中心手性及中心手性结合螺手性、轴手性或平面手性等。考虑到环芳烷骨架具有结构刚性的特点，课题组设计并合成一类新型的基于环芳烷骨架平面手性噁唑-膦配体(缩写为CoxPhos)。这类配体具有以下优点：1）刚性结构和大空间位阻，有利于控制反应立体选择性；2）相比于噁唑啉，噁唑的氮原子相对缺电子，可能有助于底物配位和底物活化；3）膦部分的空间位阻和电子特性可调节，有利于调控基元反应活性。 手性异吲哚啉是一类重要的杂环结构单元，广泛存在于天然产物和药物分子。烯基亚胺的不对称环化反应是构建手性二取代吲哚啉的有效方法之一。目前，有机催化烯基亚胺的不对称环化反应已有报道[2-4]，但是手性过渡金属催化体系尚未发展。基于上述的平面手性噁唑-膦配体，成功实现钯催化烯基亚胺与芳基硼酸的不对称环化反应，高收率和对映选择性合成1,3-二取代异吲哚啉。

关键词

噁唑-膦配体；平面手性；1,3-二取代异吲哚啉；不对称催化

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