分会

第五十七分会：农业化学

摘要

对羟基苯丙酮酸双加氧酶（EC 1.13.11.27，HPPD）是目前最重要的除草剂靶标之一。HPPD抑制类除草剂通过抑制HPPD的活性，使对羟基苯丙酮酸转化为尿黑酸的过程受阻，进而影响植物体内质体醌和生育酚的合成，导致植物产生白化症状而死亡。该类除草剂具有高效、低毒、杀草谱广、抗性发展缓慢等优点。我们课题组通过解析拟南芥HPPD与底物HPPA、经典HPPD抑制类除草剂硝磺草酮复合物的晶体结构，系统研究了抑制剂与靶酶之间的相互作用。进一步通过计算机辅助药物分子设计方法，实现区域碎片筛选和分子骨架设计。基于此，我们设计合成了一类基于喹唑啉二酮结构单元的抑制剂分子，并对其进行酶抑制活性（IC50值和Ki）的测定以及温室除草活性试验。该系列化合物在酶水平上表现出较高的抑制活性，优于对照药剂硝磺草酮，在温室试验中也达到了一定的除草效果。我们将进一步总结构效关系，对该系列化合物进行递进式的优化和修饰，以期获得兼备高除草活性以及高作物安全性的HPPD抑制剂分子。

关键词

对羟基苯丙酮酸双加氧酶;作用机制;抑制剂

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