分会

第五十七分会：农业化学

摘要

蚜虫是一类重要的农业害虫，目前防治主要依赖于传统的化学农药。但随着化学农药的长期不合理使用，出现了抗性及对非靶标生物毒性等问题，因此开发生态友好的蚜虫控制剂十分重要。基于化学生态学原理，利用昆虫-植物之间的信息通讯物质进行害虫的绿色防控，因具有微量高效、专属性强、生态友好等优点，逐渐受到人们的关注[1]。昆虫化学通讯系统中的气味结合蛋白(OBPs)具有运输化学信息物质的能力，是昆虫行为调控剂的潜在靶点[2]。苯甲醇是一种重要的化学信息物质，对多种害虫的行为具有调控的作用[3-5]。在本研究中，首次评估了苯甲醇对豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)的驱避活性，并以前期工作发现的5i为先导化合物[6]，利用一种简单的骨架跃迁策略将苯甲醇引入到先导化合物骨架中，设计合成了一系列共16个新型香叶酸苄酯衍生物，并通过1H-NMR、13C-NMR和HRMS对其结构进行了鉴定。生物活性测试结果表明：在骨架跃迁之后得到的大多数目标化合物与A. pisum OBP9(ApisOBP9)的结合能力及对豌豆蚜的驱避活性均有所提升，且显著优于天然物质苯甲醇(Kd: 12.50 μM，驱避率: 31.2%）。其中，化合物T9活性最为突出(Kd: 0.43 μM，驱避率: 64.7%)，对非靶标生物毒性测试发现，T9对意大利蜜蜂(Apis mellifera)及异色瓢虫(Harmonia axyridis)安全性高，具有作为生态友好型蚜虫驱避剂的开发潜力。同时分子对接表明，化合物与蛋白之间的氢键相互作用和疏水相互作用均对ApisOBP9的结合能力非常重要，这对进一步靶向OBPs开展蚜虫驱避剂的合理设计具有重要指导意义。

关键词

蚜虫;天然产物;气味结合蛋白;驱避剂;安全性

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潘世香 中国农业大学 共1人点赞了这篇线上墙报。