分会

第三分会：生物分析化学

摘要

聚合物组装体由于具有合适的尺寸，在制药领域中受到越来越多的关注。由于肿瘤组织周围的血管通透性比正常组织的更大，100 nm左右的聚合物组件能通过高通透性和滞留效应（ERP）在肿瘤组织处富集。但是，对于实体瘤而言，肿瘤组织中致密的胶原基质可能阻碍100 nm以上药物的进一步渗透和内化，无法到达肿瘤组织的中心部分，从而降低抗癌剂的功效。一般小于30 nm的组装体具有良好的肿瘤穿透效果，但这与EPR效应要求的100 nm尺寸相矛盾。两亲性聚合物可以通过调节亲水/疏水链段的比例自组装成具有不同尺寸的组件。因此，合理设计聚合物的化学结构，形成大小可调的组装体，有望为上述难题提供解决方案。在这项工作中，我们设计了一种尺寸可调的适配体-二茂铁组装体（ApFA），以解决EPR效应和空间均匀渗透之间的冲突[1]。组装体初始大小为100 nm左右，可以通过EPR效应在肿瘤周围迅速聚集。当暴露于肿瘤微环境后，该组装体中的二茂铁部分可以发生类芬顿反应，以实现从100 nm到10 nm的尺寸收缩，从而提高了组装体的肿瘤渗透能力。ApFAs还可以在肿瘤微环境中释放剧毒的羟基自由基，实现基于催化反应的癌症治疗。总体而言，这些核酸装配体不仅为设计具有出色的EPR效果和深层的肿瘤渗透性的药物输送系统提供了一个概念，而且还为癌症治疗的生物药剂学提供了有希望的方向。

关键词

组装体

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