分会

第八分会：生物无机化学

摘要

目前对癌症治疗的研究中，天然产物是抗肿瘤药物开发的一个主要来源。胡椒环（1,3-苯并二氧杂环戊烯）广泛存在于鹅掌楸碱（Liriodenine）、氯化两面针碱（Nitidine chloride）、曲贝替定（Trabectedin）和鬼臼毒素（Podophyllotoxin）等多种具有抗癌性的天然产物中，目前已经研究并报道了多种具有优秀抗肿瘤活性的胡椒环衍生物。本文将胡椒环结构引入到吡啶三唑骨架中，合成了两组1,2-二甲氧基苯基及1,2-亚甲基二氧基吡啶三唑类铜配合物并研究了其抗肿瘤活性。结果表明， 胡椒环吡啶三唑类铜配合物C4对多种肿瘤细胞表现出显著的活性，其在进入T24细胞后可优先在线粒体中富集，并通过激活相关Caspase家族蛋白启动凋亡程序，从而导致线粒体膜电位下降，进而导致细胞凋亡。

关键词

胡椒环衍生物;铜配合物;抗肿瘤活性

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