中国化学会第32届学术年会
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苯并咪唑并氮杂糖的结构改造及糖苷酶抑制活性研究
苏路路 陈华*

分会

第十三分会:有机合成化学

摘要

氮杂糖,又称为亚氨基糖(Iminosugars)是一类糖环上的氧原子被氮原子取代后的糖类衍生物,也属于碳水化合物结构模拟物。这类化合物通常在生理条件下可以形成阳离子中间体,模拟糖苷酶反应过渡态,抑制多种参与糖合成、代谢相关的酶活性,是一类重要的糖苷酶抑制剂。基于糖苷酶水解反应过程中的过渡态结构和电荷特征,设计有效的糖苷酶抑制剂,一直都是糖苷酶抑制剂研究的热点。 实验室之前研究1-3,来源于D-核糖的苯并咪唑并氮杂糖具有良好的糖苷酶抑制活性,为了更好的探讨构效关系,我们分别以D-核糖、D-阿拉伯糖为起始原料,合成其相应的稠杂三环氮杂糖,通过羟基的选择性丙叉基保护、裸露羟基的Ms活化、SN2 取代反应以及丙叉基脱保护等反应,得到了系列新型苯并咪唑并氮杂糖的衍生物,部分化合物表现出良好的糖苷酶抑制活性。

关键词

亚氨基糖

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