中国化学会第32届学术年会
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超分子多肽治疗:基于主客体作用的抗癌多肽药物输送新策略
王华 易宇 徐江飞 王浩 赵宇亮 张希*

分会

第四十一分会:纳米生物效应与纳米药物化学

摘要

众多肿瘤治疗药物中,多肽药物以其高效性、特异性与低毒性等优点在基础研究和临床应用中受到了广泛关注。然而,在生理条件下,多肽药物的稳定性较差且易于被清除,这两方面因素降低了其对肿瘤的治疗效果。 此外,在肿瘤部位的富集能力不够强同样制约了多肽药物的临床发展。因此,构建简便高效的超分子多肽输送平台,提升多肽药物的稳定性与治疗效果,减小毒副作用,具有重要的科学意义与临床应用价值。 在本工作中,我们提出了一种简便高效的超分子多肽治疗策略,致力于提升了多肽药物的稳定性与输送治疗效率。利用点击反应合成了带有PEG的CB[7]聚合物(Poly-CB[7])作为多肽输送平台,如图1所示,多肽药物KLAK可以通过FGG三肽与CB[7]之间的主客体作用与Poly-CB[7]结合,形成超分子多肽纳米药物。研究表明,引入FGG后,多肽药物对HCT116肠癌细胞的细胞毒性明显增加,半抑制浓度由162 μM降低至16 μM,并且该杀伤效果具有选择性。与多肽药物相比,超分子多肽纳米药物展现了以下三个优点:(1)较高的多肽药物负载率(>97%),(2)在血液中的较好的长循环稳定性,较强的肿瘤部位富集能力,显著的肿瘤治疗效果,(3)较低的毒副作用,如血液毒性、肝毒性、肾毒性都低毒性等。因此,该超分子多肽治疗策略通过简便的N端苯丙氨酸修饰,实现了对多肽药物的稳定性与输送效率的提升,开辟了多肽-聚合物超分子化疗的新方向,为癌症治疗提供了新的思路。

关键词

超分子化疗;多肽药物;葫芦脲;药物输送;癌症治疗

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王华 清华大学 共1人点赞了这篇线上墙报。