分会

第四十一分会：纳米生物效应与纳米药物化学

摘要

核酸适配体是一段通过折叠形成特定结构与靶标高亲和力和高特异性结合的单链寡核苷酸。适配体BC15的靶标核不均一核糖核蛋白A1（hnRNP A1）可以调节增殖相关蛋白mRNA或者pre-mRNA的剪切和调控，在RNA前成熟过程中起关键作用，对肿瘤细胞的快速增殖具有重要意义。适配体BC15-31为BC15的核心序列，在这里，我们用硫代磷酸酯主链修饰BC15-31以增强其稳定性和靶亲和力。同时将中性胞苷脂材（DNCA）和阳离子脂质体（CLD）混合包载修饰适配体，高效低毒入胞入核，发现修饰物WW-24具有良好的选择性抗黑色素瘤（A375细胞，~25nm，80%）作用，以及早期和晚期凋亡活性。除hnrnpA1外，通过BLI实验测定hnrnpA2/B1也为潜在靶点。单独沉默hnrnp A1或A2B1不能，但同时沉默hnrnpA1和A2B1蛋白可以抑制细胞增殖。这些结果为适配体药物进一步的临床应用提供了新的思路。

关键词

核酸适配体;胞苷脂材;化学修饰;核不均一核糖核蛋白A1/A2B1

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