中国化学会第32届学术年会
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药物载体与生理介质的作用机理
田发林 施兴华*

分会

第四十六分会:纳米体系理论与模拟

摘要

近年来,我国在纳米药物治疗方面的研究投入和研究成果均处于世界领先水平,然而大部分研究成果仍难实现临床转化。其中一个重要的原因是纳米载体与体内生理界面之间的微观作用仍缺乏相应的理论认知。系统且精确的揭示纳米载体与各类生理介质界面间的作用机制,并能对其进行有效的调控是有望提升纳米治疗效率的一个关键突破口。本报告首先介绍药物载体在组织层面上与胞外黏液作用的“刚度效应”-刚度适中的载体在黏液的蛋白网格中因不断形变而具有最优的扩散能力。并进一步发现了脂质体药物载体的相变温度与其在黏液中的扩散能力密切相关,通过调控组分制备出的相变温度接近环境温度的脂质体载体可高效克服胃肠道多重生理屏障的脂质体递药系统,口服给药后可大幅度提升胰岛素的相对生物利用度。然后将研究体系扩展至体内输运过程,初步建立了一个能预测载体体内输运效率的评价体系。该体系只需几个简单的体外实验测试获取的评价参数就可预测载体在体内的输运效率。利用该体系成功预测了一系列α-乳白蛋聚集体的输运效率并预测出了半刚性的短管具有优异的输运效率,所得结果与动物体内实验的结果完全吻合。

关键词

纳米载体;输运效率;多尺度模拟

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