叶新山

男， 北京大学药学院

专业领域

糖化学，糖化学生物学，糖药物化学

学习/工作经历

1981.09-1985.07 武汉大学化学系，本科学生
1985.09-1988.07 武汉大学化学系，硕士研究生
1988.07-1993.10 华中农业大学基础部，讲师
1993.10-1996.11 香港中文大学化学系，博士研究生
1996.12-2000.07 美国Scripps研究所化学系，博士后
2000.09-现在 北京大学药学院，教授

学术成就和学术贡献简述

糖研究是重要科学前沿领域之一，研究难度大。叶新山多年来从事糖化学生物学和糖药物研究，做出了原创性和系统性的重要贡献。他在国际上首次明确提出糖基供体“预活化”概念，发展了基于糖基供体“预活化”的一釜寡糖合成新策略，该策略被国际糖化学界视为目前寡糖化学合成的重要策略之一，得到了广泛应用。以“预活化”学术思想为核心，在聚糖合成方面进行了系统研究，发展了一系列糖基化反应的新方法和新试剂，用于重要生物活性聚糖的合成；完成了高度分支化、由92个单糖单元所组成的结核分枝杆菌细胞壁阿拉伯半乳聚糖的首次全合成，实现了从寡糖合成到多糖合成的跨越，在糖合成领域具有里程碑式的意义，被C&EN评为“2017年度分子”；进一步研制出液相糖合成仪，完成了分子尺寸多达1080糖的多糖的自动合成，被Nature、C&EN等进行亮点评述。在糖药物研究方面，发现了多个具有免疫抑制活性、抗感染活性及对罕见病具有潜在治疗作用的新型类糖先导物，发现了强效糖基转移酶抑制剂；发展了天然糖抗原的修饰新策略，为疾病的免疫治疗提供了独特的思路，相关原创抗肿瘤疫苗新品种正在作为候选药物进行研发。以第一完成人获2013年国家自然科学二等奖。

化学公益贡献简述

参与筹备并成立了中国化学会糖化学专业委员会，担任糖化学专业委员会副主任，积极组织国内的糖化学工作者进行学术交流，多次担任全国糖化学相关学术会议的会议组委会主席或学术委员会主席，促进了我国糖化学研究的繁荣与发展。参与筹备并成立了中国生物物理学会糖生物学分会，任副会长，推动糖化学与糖生物学学科之间的交叉与合作。筹备并成立了中国疫苗行业协会糖疫苗专业委员会，担任首届主任委员，搭建糖疫苗领域的产、学、研深度交流与合作的平台，促进我国糖疫苗产业的高质量发展。还担任中国化学会化学生物学专业委员会委员，积极参加专委会活动，参与科学院和基金委糖化学生物学相关部分的战略发展报告的撰写，推动科技部和基金委糖研究相关项目的立项与实施。多次受邀参加国际学术交流和相关的学术会议，并作特邀报告，提升了我国糖研究领域的国际地位。

代表性成果

1. Xianjin Qin, Chenghao Xu, Mingli Liu, Fansheng Zeng, Wenlong Yao, Yi Deng, Tianfu Xu, Shengyuan Sun, Dongyue Sun, Juan Mo & Xin-Shan Ye*, “Synthesis of branched arabinogalactans up to a 140-mer from Panax notoginseng and their anti-pancreatic cancer activity”, Nature Synthesis, 2023, 2, https://doi.org/10.1038/s44160-023-00428-x..
2. Wenlong Yao, De-Cai Xiong, Yun Yang, Chunmei Geng, Zisen Cong, Feifei Li, Bo-Han Li, Xianjin Qin, Li-Na Wang, Wan-Ying Xue, Nengfu Yu, Hanyu Zhang, Xia Wu, Miao Liu & Xin-Shan Ye*, “Automated solution-phase multiplicative synthesis of complex glycans up to a 1080-mer”, Nature Synthesis, 2022, 1, 854-863.
3. Kai-Meng Liu, Peng-Yu Wang, Zhen-Yan Guo, De-Cai Xiong*, Xian-Jin Qin, Miao Liu, Meng Liu, Wan-Ying Xue, Xin-Shan Ye*, “Iterative Synthesis of 2-Deoxyoligosaccharides Enabled by Stereoselective Visible-Light-Promoted Glycosylation”, Angew. Chem. Int. Ed., 2022, 61, e202114726.
4. Gefei Li, Yuankun Dao, Juan Mo, Suwei Dong, Shin-ichiro Shoda and Xin-Shan Ye*, “Protection-free site-directed peptide or protein S-glycosylation and its application in the glycosylation of glucagon-like peptide 1”, CCS Chem., 2022, 4, 1930-1937.
5. Miao Liu, Kai-Meng Liu, De-Cai Xiong,* Hanyu Zhang, Tian Li, Bohan Li, Xianjin Qin, Jinhe Bai, and Xin-Shan Ye*, “Stereoselective Electro-2-deoxyglycosylation from Glycals”, Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 15204-15208.
6. Jian Guo, Wenming Li, Weiwei Xue, and Xin-Shan Ye*, “Transition State-Based Sialyltransferase Inhibitors: Mimicking Oxocarbenium Ion by Simple Amide”, J. Med. Chem., 2017, 60, 2135-2141.
7. Yong Wu, De-Cai Xiong, Si-Cong Chen, Yong-Shi Wang, Xin-Shan Ye*, “Total synthesis of mycobacterial arabinogalactan containing 92 monosaccharide units”, Nat. Commun., 2017, 8, 14851, doi: 10.1038/ncomms14851.
8. Lifeng Sun, Xiaowei Wu, De-Cai Xiong, and Xin-Shan Ye*, “Stereoselective Koenigs–Knorr Glycosylation Catalyzed by Urea”, Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 8041-8044.
9. Fan Yang, Xiu-Jing Zheng, Chang-Xin Huo, Yue Wang, Ye Zhang*, and Xin-Shan Ye*, “Enhancement of the immunogenicity of synthetic carbohydrate vaccines by chemical modifications of STn antigen”, ACS Chem. Biol., 2011, 6, 252-259.
10. Xuefei Huang*, Lijun Huang, Haisheng Wang, Xin-Shan Ye*, “Iterative one-pot synthesis of oligosaccharides”, Angew. Chem. Int. Ed., 2004, 43, 5221-5224.

代表性奖励荣誉情况

1. 叶新山、熊德彩、耿轶群、王冠男、张礼和，寡糖的合成及某些基于糖类的药物发现，2013年，国家自然科学二等奖；授奖单位：国务院；
2. 叶新山、熊德彩、郑秀静、王媛、吴艳芬、李勤，基于糖类的药物先导化合物的发现和优化研究，2011年，中国药学会科学技术一等奖；授奖单位：中国药学会；
3. 叶新山、熊德彩、王媛、张礼和，糖化学和基于糖的药物研究，2010年，教育部自然科学奖二等奖；授奖单位：教育部；
4. 叶新山，糖合成化学及其在药学中的应用，第十三届吴阶平-保罗杨森医学药学奖（吴杨奖），2012年，卫生部国际交流与合作中心；
5. 叶新山，糖类化合物的合成及其在药物发现中的应用，张树政糖科学奖杰出成就奖，2015年，中国生物工程学会糖生物工程专业委员会；
6. 叶新山，阿拉伯半乳聚糖的合成，维善天然产物合成化学奖，2017年，中国化学会有机化学委员会。

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