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田伟生

男, 中国科学院上海有机化学研究所, 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

1971.11-1974.6,兰州医学院药学系(现兰州大学药学院)学生。
1974.6-1975.6,兰州医学院药学系教师。
1975.6-1976.6,四川医学院药学系(现四川大学华西药学院)进修生。
1976.6-1978.11,兰州医学院药学系教师。
1978.11-1981.12,南京药学院(现中国药科大学)研究生,导师:廖清江教授。毕业,获理学硕士学位。
1981.12-1982.4,南京药学院,准备报考博士研究生。
1982.4-1985.11,中国科学院上海有机化学研究所博士研究生,导师:周维善研究员。毕业,获理学博士学位。
1985.11-1986.11,中国科学院上海有机化学研究所,助理研究员。
1986.11-1988.11,美国明尼苏达大学和蒙大拿州立大学博士后,导师:Thom. Livinghouse。
1988.11-2018.4,中国科学院上海有机化学研究所,副研究员(1990)、研究员(1995)、二级研究员(2008)。

研究领域和兴趣

研究领域涉及:有机合成化学、资源化学、甾体化学。个人兴趣:摄影、旅游等。

主要业绩

一,完成了甾体化学学科带头人传承任务。1990年,我接受研究所委托承担起了第三代甾体化学学科带头人重任。期间取得甾体化学和甾体药物研究的优异成绩,赢得了同行赞誉,并且甾体化学学科培养了后继人才。代表业绩是:1,完成了天然甾体化合物中至今化学结构最为复杂的分子Cepholastatine1的挑战性合成,给出了一些新的甾体反应和转化方法学。尽管国际上有许多小组开展对该目标分子的合成研究,但是截至目前完成其合成任务的仅仅有我们课题组和美国的两个研究团队。从相同起始原料出发,我们以55步反应完成了该分子的高效合成,合成反应步骤与首次以75步反应完成其合成的合成路线比较减少了20步反应。与文献报道通过合成仅仅获得数毫克样品比较,我们获得了近200毫克目标分子样品。2,急国家所急,及时研究提供了国家一类新药爱普列特研发所需创新性合成技术,保证了该新药在与国外公司的激烈竞争中率先上市。为此,原项目承担单位主动向上级主管部门要求增补中科院上海有机所为项目承担单位。受此影响,在2000年甾体药物企业主动出资400万元与我们课题组共建《资源化学与甾体化学联合实验室》专门进行甾体药物合成和开发研究。在甾体药物研究中我们设计、合成了两类新型甾体药物先导化合物,在初步生物活性测试中达到了预期设计目标。在2018年我退休之时,不仅出色地完成甾体化学学科带头人的传承任务,而且培养了甾体化学学科第四代学科带头人。第四代学科带头人桂敬汉研究员在接过重任后的研究工作已经获得化学界同仁们的认可和赞誉。
二,提出“资源化学”概念,创建了资源化学学科。在我们课题组开展甾体化学与甾体药物合成研究中,针对物质资源“粗放型”利用过程中产生的“资源浪费”和“环境污染”社会问题和化学学科、特别是有机化学学科发展需求,我提出了资源化学概念、旨在建立资源化学交叉学科。资源化学旨在通过对物质资源组成、结构及性能得系统研究,提供在分子水平上精准利用物质资源得科学依据和可行性技术。甾体皂甙元是甾体药物生产得基本原料,针对甾体皂甙元资源利用过程中的“资源浪费”和“环境污染”社会问题,我们选择我国剑麻加工业的环境污染物剑麻皂甙元为研究目标进行了系统化学研究。通过对剑麻皂甙元反应性能的系统性研究,我们不仅发现许多甾体皂甙元化合物的特殊反应、并发展一些新型的转化甾体皂甙元的方法,为甾体药物和具有重要生理活性的甾体分子高效合成提供了科学理论依据和实用方法。这些研究成果为实现“原子经济性”利用天然资源型化合物甾体皂甙元提供了科学依据,也为精准利用化合物资源提供了成功的范例。实现资源型化合物“原子经济性”或“理论上百分之百”的利用就可从根本上解决资源利用过程中的“资源浪费”和“环境污染”社会问题,它是资源化学研究的基本目标。
三,提出了“共生反应”概念,为提高合成化学效率提供了新思路。在实现资源型化合物“原子经济性”利用之后,能否更进一步提高其利用价值呢?带着这一问题,依据存在于自然界的各种反应总是共生共存的生物生存法则,我提出了让两类以上相互关联的反应“共生”的设想,即“共生反应”概念。确立这一概念之后,我们并通过一系列实验进行了验证。研究结果表明:通过共生反应可以进一步提高资源型化合物的利用效率、提高反应容器、溶剂和试剂的效率。如在解决我国一类新药爱普列特新型合成技术问题时,我们研究国产含氟表明活性剂合成前体氟烷基磺酰氟代替当时昂贵的进口试剂三氟甲基磺酸酐与烯醇的反应和其磺酸酯的进一步反应。通过两步反应我们既得到了我们所需的不饱和羧酸等化合物,同时也得到了氟烷基磺酰氟水解反应产品含氟表明活性试剂。在这一共生反应中,氟烷基磺酰氟是其水解反应的原料,也通过共生反应被作为合成不饱和羧酸的反应试剂。此后,我们还完成了氟烷基磺酰氟水解反应与烯烃环氧化反应、高烯丙醇重排反应、邻二醇环氧化反应、羟基取代反应、胺基醇的环胺化反应、酯化反应、杂原子烷基化反应、Beckmann重排反应等反应的共生反应研究。这些研究结果表明:共生反应的确可以提高合成化学效率。
四,发起资源化学学术研讨会会议,促进资源化学学科发展。我们课题组在资源化学学科领域取得成绩后,为了促进资源化学学科快速发展。在中国化学会批准下,在相关化学界同仁们支持下,我发起并参与组织召开了四届中国化学会全国资源化学学术研讨会。每届会议通过精心准备都达到了预期的结果:扩展了有机化学同仁视野,促进了资源化学学科发展。目前已经有越来越多的化学学科及其相关学科学者对资源化学产生浓厚的兴趣并介入资源化学研究领域。相信资源化学研究将对资源精准利用和化学学科发展会起到越来越多的重要作用。
五,热心学会工作,积极完成学会任务。1993年担任学会有机合成专业委员会秘书,1997年担任学会有机化学学科委员会秘书至2018年退休。完成了学会安排的各项任务,多次受到学会奖励。

代表成果

1. 田伟生,资源化学研究大有作为,科学新闻周刊, 1999,5,13。
2. 田伟生,史勇,严兆华,资源化学研究进展,化学学科进展报告,2018,250, 中国化学会编辑,中国科学技术出版社,北京。
3. Weisheng Tian, Yongrong Luo, Yuqun Chen, Anjun Yu, A convenient synthesis of 2-trifluoromethylpyrroles via base-promoted cyclocondesation of 2-trifloromethyl oxazolones with electrone-deficient alkenes,J. Chem. Soc., Chem. Comm., 1993, 101。
4. Zhen Zhu, Weisheng Tian, Qingjiang Liao, A practical procedure for chemo-and regioselective conversion of steroid 3-ketones into the corresponding enol sulfonates using 3-oxa-octafluoropentano sulfonyl fluoride, Tetrahedron Letters , 1996, 37(47), 8553。
5. Xiangshu Feng,Weisheng Tian,Qingyun Cheng, New, convenient route for trifluoromethylation of steroidal molecules,J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1, 1998, 2, 1139. (Xiangshu Fei, Weisheng Tian, Kai Ding, Yun Wang, Qingyun Chen, Takayuki Yamakawa , Tohru Fukuyama. New, convenient route for trifluoromethylation of steroidal molecules, Org. Synth. 2010, 87, 126.)。
6. Jinhan Gui, Dahai Wang, Weisheng Tian, Biomimetic Synthesis of 5,6-dihydro- glaucogenin C: Construction of the Disecopregnane Skeleton by Iron(II)-Promoted Fragmentation of an α-Alkoxy Hydroperoxide. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7093.( Nat. Chem. Biol. 2011, 7, 496)。
7. Yong Shi, Lanqi Jia, Qin Xiao, Quan Lan, Xiaohu Tang, Dahai Wang, Ming Li, Yu Ji, Tao Zhou, Weisheng Tian, A Practical Synthesis of Cephalostatin 1. Chem. Asian J. 2011, 6, 786。
8. Weisheng Tian, Kai Ding, Yongshan Sun, Ling Chen, Zhen Lei, Total Synthesis and Establishment of the Stereochemistry of Spiniferin-1, a Rare Planar Chiral Marine Natural Product with a 1,6-Methano[10]annulene Skeleton, Synthesis, 2013, 45, 438。
9. Zhaohua Yan, Yun Xu, Weisheng Tian, Fluoroalkanosulfonyl Fluorides-induced Beckmann Rearrangement of α,β-unsaturated Ketoximes to Enamides in Basic Media, Tetra. Lett., 2014, 55, 7186。
10. Shasha Wang, Yong Shi, Weisheng Tian, Highly Efficient and Scalable Synthesis of Clionamine D, Org. Lett., 2014, 16, 2177。

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