丁克

男， 中国科学院上海有机化学研究所， 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

【受教育经历】（从大学本科开始）
1991.09-1995.07，中国药科大学药学院，化学制药专业本科生。
1995.09-1998.07，中国药科大学药学院，药物化学专业硕士研究生。
1998.09-2001.07，复旦大学化学系，有机化学专业博士研究生。
2001.12-2005.02 美国密西根大学（the University of Michigan，Ann Arbor）、博士后研究。
【研究工作经历】
2001.09-2001.11，无锡药明康德(上海），senior research scientist（临时）。
2005.03-2006.03, 美国密西根大学医学院，Research Investigator。
2006.03-2016.06, 中国科学院广州生物医药与健康研究院，研究员。
2016.06-2021.12, 暨南大学药学院院长，教授。
2022.01-2023.05, 暨南大学药学院，教授。
2023.01- 中国科学院上海有机化学研究所，研究员，生命过程小分子调控全国重点实验室常务副主任。

研究领域和兴趣

药物化学生物学

主要业绩

研究方向为药物化学生物学。重点围绕肿瘤及其耐药等重大临床需求，以蛋白激酶为靶标，以分子创造为手段，开展原创小分子调控剂的设计与合成研究，为创新药物研究提供物质基础。十余年来，在基于临床耐药相关激酶突变的迭代抑制剂研究、全新“未靶激酶”的“First-in-Class”原创抑制剂发现和激酶“非催化功能”小分子调控等领域前沿方向，获得系统性创新成果。研究组设计合成的多个全新激酶小分子抑制剂获准在中、美、澳等开展临床研究，部分分子已完成临床研究或获批上市。
代表性成果：
1） 克服肿瘤临床耐药的“迭代抑制剂”研究方面：针对介导慢粒性白血病（CML）或非小细胞肺癌（NSCLC）等临床耐药的Bcr-Abl T315I和EGFRT790M、EGFRC797S等激酶突变体，成功设计和合成了高活性、高选择性的全新迭代抑制剂。其中，Bcr-Abl T315I抑制剂GZD824已获批上市（奥雷巴替尼，商品名：耐立克），成为我国获批的首个和唯一一个克服该突变耐药第三代抗慢粒性白血病（CML）靶向药物，并于2023年初纳入国家医保目录。此外，近期公布的国际多中心临床研究结果表明，该药物针对所有可及药物耐药或不耐受的美国患者也展示出优良的有效性和安全性；先后被美、加、欧等国授予6项“孤儿药资格”，并纳入美国National Comprehensive Cancer Network (NCCN)2024版CML诊疗指南。设计合成的高选择性EGFRT790M抑制剂ASK120067已完成临床实验，在脑转移的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中展示优良的疗效和安全性，并已提交上市申请（NDA）。设计合成的全新轴手性或大环类EGFRC797S表现出优秀的靶标选择性、生物学活性和药代动力学特性等。此外，我们还针对FGFR和TrkA/B/C等激酶的耐药突变体，成功设计合成了高效小分子抑制剂LX-0132和ND003等，分别在中、美获准进入临床研究。
2） “未靶激酶”的原创抑制剂发现方面：成功设计合成了“世界首个”选择性discoidin domain receptor 1（DDR1）激酶抑制剂7rh（国际同行评价）。以此为基础，设计合成了四氢异喹啉类、二氢化茚类、联苯芳基类和氮杂螺环氧化吲哚类等多类具有更高活性、选择性和药代动力学性质的全新DDR1激酶抑制剂。并以这些分子为工具，通过与生物学家的深入合作，初步证明了DDR1抑制剂在胰腺癌、非小细胞肺癌、胃癌，及急性炎症性肺损伤、肺纤维化等疾病中的潜在治疗效果。设计合成了首个高特异性和类药性Leucine-zipper and Sterile-α Motif Kinase (ZAK)抑制剂，并在心肌肥大、肾损伤等动物模型中初步证明了其潜在临床价值等。此外，设计合成的高选择性Axl抑制剂HH30134已在中国和澳大利亚进入临床研究，考察其在白血病和多种实体瘤种的潜在治疗价值。
3） 激酶“非催化功能”小分子调控方面：率先撰文提出针对激酶“非催化功能”小分子调控研究（含降解剂、别构抑制剂和蛋白-蛋白相互作用阻断剂等）有望成为激酶药物研究的新方向，被美国化学会（ACS）列为2024年ACS药物化学年会的7个主题之一。设计合成了首个亚型选择性Akt3降解剂，并以此为工具阐释Akt3非催化功能在非小细胞肺癌（NSCLC）患者对第三代EGFR抑制剂药物Osimertinib耐药中的作用。此外，设计合成了首个选择性Monopolar spindle 1 (Mps1，TTK)降解剂、首个Phosphatidylinositol 3-Phosphate 5-Kinase (PIKfyve)降解剂、首个CDK12/13双靶降解剂、高效Axl降解剂等分子，为研究这些激酶的“非催化功能”提供了重要工具，并探索了这些分子在三阴乳腺癌、去势抵抗前列腺癌治疗等方面的潜在价值。
在 Mol. Cancer, Angew Chem. Int. Ed., J. Med. Chem. Science Adv. Nature Comm.等主流期刊发表论文220余篇，获国内外授权专利70余项，多项成果实现转化。受聘兼任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员（2015-）、美国化学会（ACS）J. Med. Chem. 的associate editor (2018-)、英国皇家化学会（RSC）MedChemComm的associate editor (2015-2018)。先后获国家杰出青年基金、“国家教学成果二等奖” 、“第22届吴阶平-保罗 杨森医药科技奖”、2022年美国Prostate Cancer Foundation（PCF）TACTICAL Award（团队）、“药明康德生命化学奖”、“国务院政府特殊津贴”等，入选教育部长江学者特聘教授、国家万人计划领军人才、中科院百人计划、广东省“南粤百杰”、国家卫计委“突出贡献中青年专家”、科技部“中青年科技创新领军人才”、2022中国药学会“最美科技工作者”和英国皇家化学会（RSC））Fellow等。

代表成果

代表论文（时间降序）
1）Li, C.; Qiao, Y.; Jiang, X.; Liu, L.; Zheng, Y.; Qiu, Y.; Cheng, C.; Zhou, F.; Zhou, Y.; Huang, W.; Ren, X.; Wang, Y.; Wang, Z.*; Chinnaiyan, A. M.*; and Ding, K.* Discovery of a First-in-Class Degrader for the Lipid Kinase PIKfyve. J. Med. Chem. 2023, 66(17), 12432-12445.
2）Guan, T.; Li, M.; Song, Y.; Chen, J.; Tang, J.; Zhang, C.; Wen, Y.; Yang, X.; Huang, L.; Zhu, Y.; Wang, H.; Ding, K.* Zheng, J.* Zhang, H.*; Liu, T.* Phosphorylation of USP29 by CDK1 Governs TWIST1 Stability and Oncogenic Functions. Adv. Sci. 2023 https://doi.org/10.1002/advs.202205873
3）Yu, Z.; He, X.; Wang, R.; Xu, X.; Zhang, Z.; Ding, K.*; Zhang, Z.-M.*, Tan, Y. *; Li, Z. * Simultaneous Covalent Modification of K-Ras(G12D) and K-Ras(G12C) with Tunable Oxirane Electrophiles. J. Am. Chem. Soc. 2023, 145 (37), 20403-20411.
4） He, R.; Song, Z.; Bai, Y.; He, S.; Huang, J.; Wang, Y.; Zhou, F.; Huang, W.; Guo, J.; Wan, Z.; Tu, Z.-C.; Re, X.; Zhang, Z.; Xu, J.; & Ding, K.* Discovery of AXL Degraders with Improved Potencies in Triple-Negative Breast Cancer (TNBC) Cells. J. Med. Chem. 2023, 66(3), 1873–1891.
5）Wang, Y.; Zhou, Y.; Shi, C.; Liu, J.; Lv, G.; Huang, H, Li, S.; Duan, L.; Zheng, X.; Liu, Y.; Zhou, H.; Wang, Y.; Ding, K.*; Sun, P.*; Huang, Y.*; Lu, X.*; Zhang, Z.-M.* A toxin-deformation dependent inhibition mechanism in the T7SS toxin-antitoxin system of Gram-positive bacteria. Nature Commu. 2022, 13, 6434.
6）Chan, S.; Zhang, Y.; Wang, J.; Yu, Q.; Peng, X.; Zou, J.; Zhou, L.; Tan, L.; Duan, Y.; Zhou, Y.; Hur, H.; Ai, J.*; Wang, Z.*; Ren, X.*; Zhang, Z.*; Ding, K*. Discovery of 3-Aminopyrazole Derivatives as New Potent and Orally Bioavailable AXL Inhibitors. J. Med. Chem. 2022, 65 (22), 15374–15390.
7）Xu, F.; Zhang, X.; Chen, Z.; He, S.; Guo, J.; Yu, L.; Wang, Y.; Hou, C.; AI-furas, H.; Zheng, Z.; Smaill, J. B.; Patterson, A. V.; Zhang, Z.-M.; Chen, L.*; Ren, X.*; and Ding, K.* Discovery of Isoform-Selective Akt3 Degraders Overcoming Osimertinib-Induced Resistance in Non-Small Cell Lung Cancer Cells. J. Med. Chem. 2022, 65 (20), 14032–14048.
8）Yang, J.; Chang, Y.; Tien, J. C.-Y.; Wang, Z.; Zhou, Y.; Zhang, P.; Huang, W.; Vo, J.; Apel, I. J.; Wang, C.; Zeng, V. Z.; Cheng, Y.; Li, S.; Wang, G. X.*; Chinnaiyan, A. M.*; and Ding, K.* Discovery of a Highly Potent and Selective Dual PROTAC Degrader of CDK12 and CDK13. J. Med. Chem. 2022, 65, 16, 11066–11083
9）Li, S.; Si, H.; Song, X.; Lei, C.; He, X.; Wang, J.; Liu, Y.; Zhou, Y.; Song,J.-G.; Peng, L.; Tang, X.; Chan, S.; Ren, X.; Tu, Z.-C.; Li*, Z.*; Wang, Z*.；Zhang, Z.*; and Ding, K.* Discovery of Hexahydrofuro[3,2-b]furans as New Kinase-Selective and Orally Bioavailable JAK3 Inhibitors for the Treatment of Leukemia Harboring a JAK3 Activating Mutant. J. Med. Chem. 2022, 65, 15, 10674–10690.
10）Chen, H.; Lai, M.; Zhang, T.; Chen, Y.; Tong, L.; Zhu, S.; Zhou, Y.; Ren, X.; Ding, J.; Xie, H.*; Lu, X.*; and Ding, K.* Conformational Constrained 4-(1-Sulfonyl-3-indol)yl -2-phenylaminopyrimidine Derivatives as New Fourth-Generation Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitors Targeting T790M/C797S Mutations. J. Med. Chem. 2022, 65 (9), 6840–6858.
11) Wang, Z.; Wang, J.; Wang, Y.; Xiang, S.; Song, X.; Tu, Z.-C.; Zhou, Y.; Zhang, Z.-M.*; Zhang, Z.*, Ding, K.*; and Lu, X.* Discovery of the First Highly Selective and Broadly Effective Macrocycle-Based Type II TRK Inhibitors that Overcome Clinically Acquired Resistance. J. Med. Chem. 2022, 65 (8), 6325–6337.
12) Zhang, Z.; Li, J.; Chen, H.; Huang, J.; Song, X.; Tu, Z.-C.; Zhang, Z.; Peng, L.*; Zhou, Y.*; and Ding, K.* Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Formyl Tetrahydronaphthyridine Urea Derivatives as New Selective Covalently Reversible FGFR4 Inhibitors. J. Med. Chem. 2022, 65 (4), 3249–3265.
13) Mao, L.; Peng, L.; Ren, X.; Chu, Y.; Lin, W.; Nie, T.; Lin, W.; Libby, A.; Xu, Y.; Chang, Y.; Lei, C.; Lommes, K.; Liu, J.; Levi, M.; Wu, D.; Hui, X*; and Ding, K.* Discovery of JND003 as a New Selective Estrogen-Related Receptor α Agonist Alleviating Nonalcoholic Fatty Liver Disease and Insulin Resistance. ACS Bio. Med. Chem. Au 2022, 2 (3), 282–296.
14) Lu, J.; Huang, Y.; Huang, J.; He, R.; Huang, M.; Lu, X.; Xu, Y.; Zhou, F.*; Zhang, Z.* and Ding, K.* Discovery of the First Examples of Threonine Tyrosine Kinase PROTAC Degraders. J. Med. Chem. 2022, 65 (3), 2313–2328.
15) Wang, Z.*; Huang, W.; Zhou, K.; Ren, X.; and Ding, K.* Targeting the Non-Catalytic Functions: a New Paradigm for Kinase Drug Discovery? J. Med. Chem. 2022, 65(3), 1735–1748.
16) Xia, Y.; Zou, R.; Escouboue, M.; Zhong, L.; Zhu, CJ.; Pouzet, C.; Wu, XQ.; Wang, YJ .; Lv, G.; Zhou, HB.; Sun, PH.*; Ding, K.*; Deslandes, L.*; Yuan, SG.*; Zhang, ZM.* Secondary-structure switch regulates the substrate binding of a YopJ family acetyltransferase. Nat. Commun. 2021, 12, 5969, https://dx.doi.org/10.1038%2Fs41467-021-26183-1
17) Jiang, L., Wang, Y., Li, Q., Tu, Z., Zhu, S., Tu, S., Zhang, Z.*, Ding, K*, Lu, X.* Design, synthesis, and biological evaluation of Bcr-Abl PROTACs to overcome T315I mutation. Acta pharmaceutica Sinica. B. 2021, 11(5), 1315–1328.
18) Huang, M.; Huang, Y.; Guo, J.; Yu, L.; Chang, Y.; Wang, X.; Luo, J.; Huang, Y.; Tu, Z.; Lu, X.; Xu, Y.; Zhang, Z.-M.*; Zhang, Z.*; Ding, K.* Pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable Threonine Tyrosine Kinase (TTK) inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2021, 211, 113023.
19) Fan, Z.; Tian, Y.; Chen, Z.; Liu, L.; Zhou, Q.; He, J.; Coleman, J.; Dong, C.; Li, N.; Huang, J.; Xu, C.; Zhang, Z.; Gao, S.; Zhou, P.*; Ding, K.*; & Chen, L.* Blocking interaction between SHP2 and PD‐1 denotes a novel opportunity for developing PD‐1 inhibitors. EMBO Mol. Med. 2020, e11571, https://doi.org/10.15252/emmm.201911571.
20) Zhang, X.; Xu, F.; Tong, L.; Zhang, T.; Xie, H.; Lu, X.; Ren, X.*; Ding, K.* Design and synthesis of selective degraders of EGFRL858R/T790M mutant. Eur. J. Med. Chem. 2020, 192, 112199. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2020.112199.
21) Zhang, T.; Qu, R.; Chan, S.; Lai, M; Tong, L.; Feng, F.; Chen, H.; Song, T.; Song, P.; Bai, G.; Liu, Y.; Wang, Y.; Li, Y.; Su, Y.; Shen, Y.; Sun, Y.; Chen, Y.; Geng, M.; Ding, K.*; Ding, J.* and Xie, H.* Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance. Mol. Cancer 2020, 19, https://doi.org/10.1186/s12943-020-01202-9.
22) Ma, N.; Hu, J.; Zhang, Z.-M.; Liu, W.; Huang, M.; Fan, Y.; Yin, X.; Wang, J.*; Ding, K.*; Ye, W* and Li. Z.* 2H-Azirine-Based Reagents for Chemoselective Bioconjugation at Carboxyl Residues Inside Live Cells. J. Am. Chem. Soc. 2020, 142(13), 6051–6059
23) Lu, X.*; Smail, J. B., Ding, K.* New Promise and Opportunities for Allosteric Kinase Inhibitors. New Promise and Opportunities for Allosteric Kinase Inhibitors. Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 13764–13776.
24) Zhu, D.; Huang, H.; Pinkas, D. M.; Luo, J.; Ganguly,D; Fox, A. E.; Arner, E.; Xiang, Q.; Tu, Z.; Bukkock, A. N.* Brekken, R. A.* Ding, K.* Lu, X.* 2-Amino-2, 3-dihydro-1 H-indene-5-carboxamide-Based Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors: Design, Synthesis, and in Vivo Antipancreatic Cancer Efficacy. J. Med. Chem. 2019, 62, 7431-7444.
25) Shen. J.; Zhang, T.; Zhu, S.-J.; Sun, M.; Tong, L.; Lai, M.; Zhang, R.; Xu, W.; Wu, R.; Ding, J.; Yun, C.-H.* Xie, H.* Lu, X.* Ding, K.* Structure-Based Design of 5-Methylpyrimidopyridone Derivatives as New Wild-Type Sparing Inhibitors of the Epidermal Growth Factor Receptor Triple Mutant (EGFRL858R/T790M/C797S). J. Med. Chem. 2019, 62, 7302-7308.
26) Yang, Z.; Shibu, M. A.; Kong. L.; BadrealamKhan, F.; Luo, J.; Huang, Y.; Tu, Z.; Yun, C.*; Huang, C.-Y.*; Ding, K.*; Lu, X.* Design, Synthesis, and Structure–Activity Relationships of 1, 2, 3-Triazole Benzenesulfonamides as New Selective Leucine-Zipper and Sterile-α Motif Kinase (ZAK) Inhibitor. J. Med. Chem. 2020, 63(5), 2114–2130.
27) Xun, Q.; Zhang, Z.; Luo, J.; Tong, L.; Huang, M.; Wang, Z.; Zou, J.; Liu, Y.; Xu, Y.; Xie, H.; Tu, Z.-C.; Lu, X.* and Ding, K.* Design, Synthesis, and Structure–Activity Relationship Study of 2-Oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidines as New Colony Stimulating Factor 1 Receptor (CSF1R) Kinase Inhibitors. J. Med. Chem. 2018, 61, 2353–2371.
28) Zhu, D.; Guo, H.; Chang, Y.; Ni, Y.; Li, L.; Hao, P.;* Xu, Y.; Ding, K.;* and Li, Z.* Cell- and Tissue-based Proteome Profiling and Dual Imaging of Apoptosis Markers with Probes Derived from Venetoclax and Idasanutlin. Angew Chem. Int. Ed. 2018, 57 (30), 9284-9289.
29) Lu, X.*; Zhang, T.; ZhU, S.; Xun, Q.; Tong, L.; Hu, X.; Li, Y.; Chan, S.; Su; Y.; Sun, Y.; Chen, Y.; Ding, J.; Yun, C.*; Xie, H.*; Ding, K.* Discovery of JND3229 as a New EGFRC797S Mutant Inhibitor with In Vivo Monodrug Efficacy. ACS Med. Chem. Lett. 2018, 9 (11), 1123-1127.
30) Wang, Z.; Zhang, Y.; Pinkas, D. M.; Fox, A. F.; Luo, J.; Huang, H.; Cui, S.; Xiang, Q.; Xu, T.; Xun, Q.; Zhu, D.; Tu. Z.; Ren, X.; Brekken,R. A.; Bullock, A. N.*; Liang, G.*; Ding, K.*; Lu, X.* Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 3-(Imidazo [1, 2-a] pyrazin-3-ylethynyl)-4-isopropyl-N-(3-((4-methylpiperazin -1-yl) methyl)-5-(trifluoromethyl) phenyl) benzamide as a Dual Inhibitor of Discoidin Domain Receptors 1 and 2. J. Med. Chem. 2018, 61, 7977-7990.
31) Yu, L.; Huang, M.; Xu, T.; Tong, L.; Yan, X.-E.; Zhang, Z.; Xu, Y.; Yun, C.; Xie, H.; Ding, K.*; Lu, X.* A structure-guided optimization of pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones as selective inhibitors of EGFRL858R/T790M mutant with improved pharmacokinetic properties. Eur. J. Med. Chem. 2017, 126, 1107-1117.
32) Chang, Y.; Lu, X.; Shibu, M.-A.; Dai, Y.-B.; Luo, J.; Zhang, Y.; Li, Y.; Zhao, P.; Zhang, Z.; Xu, Y.; Xu, Yong; Tu, Z.-C.; Zhang, Q.-W.*; Yun, C.-H.*; Huang, C.-Y.*; Ding, K.* Structure Based Design of N-(3-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl)benzenesulfonamides as Selective Leucine-Zipper and Sterile-αMotif Kinase (ZAK) Inhibitors. J. Med. Chem. 2017, 60(13), 5927-5932.
33) Li, X.; Guise, C. P.; Taghipouran, R.; Yosaatmadja, Y.; Ashoorzadeh, A.; Paik, W.-K.; Squire, C. J.; Jiang, S.; Luo, J.; Xu, Y.; Tu, Z.-C.; Lu, X.; Ren, X.; Patterson, A. V.; Smaill, J. B.*; Ding, K.* 2-Oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidinyl derivatives as new irreversible pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2017, 135, 531-543.
34) Cheng, K.; Lee, J.-S.; Yao, S. Q.; Ding, K* and Li, Z. * Tetrazole-based Photoprobes Enable Integration of Phenotypic Screening with Target Identification, and Distinct Profiling of a Cancer Biomarker. Angew Chem. Int. Ed. 2017, 56(47), 15044-15048.
35) Wang, Z.; Bian, H.; Bartual, S. G.; Du, W.; Luo, J.; Zhao, H.; Zhang, S.; Mo, C.; Zhou, Y.; Xu, Y.; Tu, Z.; Ren, X.; Lu, X.; Brekken, R. A.; Yao, L.; Bullock, A. N.*; Su, J.* and Ding, K.* Structure-Based Design of Tetrahydroisoquinoline-7-carboxamides as Selective Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors. J. Med. Chem. 2016, 59, 5911–5916.
36) Tan, L.; Zhang, Z.; Gao, D.; Luo, J.; Tu, Z.-C.; Li, Z.; Peng, L.; Ren, X.*; and Ding, K.* 4-Oxo-1, 4-Dihydroquinoline-3-Carboxamide Derivatives as New Axl Kinase Inhibitors. J. Med. Chem. 2016, 59(14), 6807-6825.
37) Zhang, Z.; Ren, X.; Lu, X.; Wang, D.; Hu, X.; Zheng, Y.; Song, L.; Pang, H.; Yu, R.; and Ding, K.* GZD856, a novel potent PDGFRα/β inhibitor, suppresses the growth and migration of lung cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2016, 375(1), 172-178.
38) Li, Y.; Lu, X.; Ren X..*, and Ding, K*. Small Molecule Discoidin Domain Receptor Kinase Inhibitors and Potential Medical Applications. J. Med. Chem. 2015, 58(8), 3287-3301.
39) Tang, J.; Wang, B.; Wu, T.; Wan, J.; T. Z.; Njire, M.; Wan, B.; Franzblau, S. M.; Zhang, T.*; Lu, X.*; and Ding, K.* Design, Synthesis and Biological Evaluation of Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamides as Novel Anti-tubercular Agents. ACS Med. Chem. Lett. 2015, 6(7), 814-816.
40) Cheng, H.; Chang, Y.; Zhang, L.; Luo, J.; Tu, Z.; Lu, X.; Zhang, Q.; Ren, X. and Ding, K.* Identification and Optimization of New Dual Inhibitors of B-Raf and Epidermal Growth Factor Receptor Kinases for Overcoming Resistance against Vemurafenib. J. Med. Chem. 2014, 57, 2692–2703.
41) Xu, T.; Zhang, L.; Xu, S.; Yang, C-Y; Luo, J.; Ding, F.; Lu, X.*; Liu, Y.; Tu, Z.; Li, S.; Pei, D.; Cai, Q.; Li, H.; Ren, X.; Wang, S.; and Ding, K.*Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine790→Methionine790 (T790M) Mutants. Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 8387–8390.
42) Xu, S.; Xu, T.; Zhang, L.; Zhang, Z.; Luo, J.; Liu, Y.; Lu, X.; Tu, Z.; Ren, X.; Ding, K.*Design, Synthesis and Biological Evaluation of 2-Oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d] pyrimidinyl Derivatives as New Irreversible Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitors with Improved Pharmacokinetic Properties. J. Med. Chem. 2013, 56 (21), 8803–8813.
43) Xu, S.; Zhuang, X.; Pan, X.; Zhang, Z.; Duan, L.; Liu, Y.; Zhang, L.; Ren, X.*and Ding, K.* 1-Phenyl-4-benzoyl-1H-1,2,3-triazoles as Orally Bioavailable Transcriptional Function Suppressors of Estrogen-Related Receptor α. J. Med. Chem. 2013, 56 (11), 4631–4640.
44) Ren, X.; Pan, X.; Zhang, Z.; Wang, D.; Lu, X.; Li, Y.; Wen, D.; Long, H.; Luo, J.; Feng, Y.; Zhuang, X.; Zhang, F.; Liu, J.; Leng, F.; Lang, X.; Bai, Y.; She, M.; Tu, Z.; Pan, J. and Ding, K. * Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and non-phosphorylated Bcr-Abl and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J. Med. Chem. 2013, 56(3):879-894.
45) Gao, M.; Duan, L.; Luo, J.; Zhang, L.; Lu, X.; Zhang, Y.; Zhang, Z.; Tu, Z.; Xu, Y.; Ren, X. and Ding, K. * Discovery and Optimization of 3-(2-(Pyrazolo[1,5-a] pyrimidin-6-yl)ethynyl)benzamides as Novel Selective and Orally Bioavailable Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors. J. Med. Chem. 2013, 56(3),879-894.
46) Li, Y.; Shen, M.; Zhang, Z.; Luo, J.; Pan, X.; Lu, X.; Long, H.; Wen, D.; Zhang, F.; Leng, F.; Li, Y.; Tu, Z.; Ren, X.; Ding, K. * Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 3-(1H-1,2,3-Triazol-1-yl)benzamide Derivatives as Potent Pan Bcr-Abl Inhibitors Including the Threonine315→Isoleucine315 Mutant. J. Med. Chem. 2012, 55 (22), 10033-10046.
47) Cheng, H.; Wan, J.; Lin, M.-I.; Liu, Y.; Lu, X.; Liu, J.; Xu, Y.; Chen, J.; Tu, Z.; Cheng, Y.-S. E.; Ding, K. * Design, Synthesis, and in Vitro Biological Evaluation of 1H-1,2,3-Triazole-4-carboxamide Derivatives as New Anti-influenza A Agents Targeting Virus Nucleoprotein. J. Med. Chem. 2012, 55 (5), 2144-2153.
48) Chang, S.; Zhang, L.; Xu, S.; Luo, J.; Lu, X.; Zhang, Z.; Xu, T.; Liu, Y.; Tu, Z.; Xu, Y.; Ren, X.; Geng, M.; Ding, J.; Pei, D.; Ding, K. * Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Conformationally Constrained Inhibitors Targeting Epidermal Growth Factor Receptor Threonine790 → Methionine790 Mutant. J. Med. Chem. 2012, 55 (6), 2711-2723.
49) Peng, L.; Gao, X.; Duan L.; Ren, X.; Wu, D. and Ding, K. * Identification of Pyrido[1,2-α]pyrimidine-4-ones as New Molecules Improving the Transcriptional Functions of Estrogen-Related Receptor α. J. Med. Chem. 2011, 54, 7729–7733.
50) Ren, X.; He, Q.; Duan, L.; Zhang, Z.; Zhou, Y.; Wu, D.; pan, J. and Ding, K. *. Identification of Niclosamide as a New Small-Molecule Inhibitor of the STAT3 Signaling Pathway. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 2010, 1 (9), 454–459.
51) Wang, D.; and Ding, K. * 2-Pyridinyl beta-Ketones as New Ligands for Room-Temperature CuI-Catalysed C-N Coupling Reactions. Chem. Comm. 2009, 1891-1893.
52) Zhang, Q.; Wang, D.; Wang, X.; and Ding, K.* (2-Pyridyl)acetone Promoted Cu-Catalyzed O-arylation of Phenols with Aryl Iodides, Bromides and chlorides. J. Org. Chem. 2009, 74, 7187-7190.
代表专利（按转化项目）
（一）GDZ824（奥雷巴替尼），已授权9件。
(1) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。杂环炔苯类化合物及其药用组合物和应用。中国发明专利。专利号：ZL201010216603.7 授权时间：2013-7-24。申请人：中国科学院广州生物医药与健康研究，
(2) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。HETEROCYCLIC ALKYNYL BENZENE COMPOUNDS AND MEDICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF。美国发明专利。专利号：US8846671，授权时间2014-09-30。
(3) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。HETEROCYCLIC ALKYNYL BENZENE COMPOUNDS AND MEDICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF。日本发明专利。专利号：JP5756518，授权时间2015-06-05。
(4) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。HETEROCYCLIC ALKYNYL BENZENE COMPOUNDS AND MEDICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF。澳大利亚发明专利。专利号：AU20110274192，授权时间2015-02-19。
(5) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。HETEROCYCLIC ALKYNYL BENZENE COMPOUNDS AND MEDICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF。韩国发明专利。专利号：KR10-1570456，授权时间2015-11-13。
(6) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。HETEROCYCLIC ALKYNYL BENZENE COMPOUNDS AND MEDICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF。加拿大发明专利。专利号：CA2804347，授权时间2016-07-05。
(7) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。HETEROCYCLIC ALKYNYL BENZENE COMPOUNDS AND MEDICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF。以色列发明专利。专利号：IL223983，授权时间2018-06-28。
(8) 丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。丁克，王德平，裴端卿，张章，沈梦婕，罗坤，冯玉冰。HETEROCYCLIC ALKYNYL BENZENE COMPOUNDS AND MEDICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF。再进入中国发明专利，专利号： ZL 201180040373.6，授权时间2014-12-10。
(9)丁克、冯玉冰、陆小云、潘小芬、张章、龙活尤、任小梅、李伟华。吡唑并吡啶炔苯类化合物及其药用组合物和应用，中国发明专利，专利号ZL 201210018905.2， 授权日：2015-12-16。*
（二）120067（ASK120067，提交新药上市申请），已授权8件。
(1) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用。中国发明专利，CN201410682756.9。申请日：2014-11-24，PCT申请：PCT/CN2015/094954 2015-11-18。申请人：中科院上海药物化学所，中国科学院广州生物医药与健康研究，江苏奥赛康药业有限公司
(2) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用（美国）。美国发明专利， 15/529,333。2017-5-24。专利号：US10059694，授权日：2018-08-28。
(3) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用（日本）。日本发明专利，申请号：2017-528838。2017-5-24。专利号：JP6474068，授权日：2019-02-08。
(4) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用（澳大利亚）。澳大利亚发明专利，申请号：2015353210。2017-6-20。专利号：AU2015353210，授权日：2019-08-15。
(5) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用（韩国）。韩国发明专利，申请号：10-2017-7017442。2017-6-23。专利号：KR10-1941929，授权日：2019-01-18。
(6) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用（新西兰）。新西兰发明专利，专利号：NZ733009。授权日：2019-01-29。
(7) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用（新加坡）。新加坡发明专利，申请号：SG11201704244S。申请日：2017-05-24。(已有授权通知)
(8) 丁克，丁健，陈成斌，耿美玉，任小梅，谢华，涂正超，陈奕。2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用（俄罗斯）。俄罗斯发明专利，申请号：RU2017122062。2017-05-23。(已有授权通知)。
（三）HH30134化合物专利（转让上海海和），已授权3件。
（1）丁克，耿美玉，谈理，丁健，张章，艾菁，任小梅，高冬林，涂正超，陆小云，张冬梅。发明名称:取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其药用组合物和应用 专利类型：中国发明专利，专利号：ZL201510509618.5，申请日：2015-8-18 授权日2019-4-5，申请人：暨南大学 中国科学院上海药物研究所。 PCT申请PCT/CN2016/095813 国际申请日：2016年8月18日。
（2）丁克，耿美玉，谈理，丁健，张章，艾菁，任小梅，高冬林，涂正超，陆小云，张冬梅。取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其药用组合物和应用。日本专利号：JP6530857，授权日：2019年5月24日。
（3）丁克，耿美玉，谈理，丁健，张章，艾菁，任小梅，高冬林，涂正超，陆小云，张冬梅。取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其药用组合物和应用。澳大利亚专利申请已于2018年2月14日成功提交，澳大利亚专利号为AU2016309833，授权日：2019年9月5日。
参编教材或专著
（1）【Discoidin Domain Receptors in Health and Disease】, Editors: Rafael Fridman and Paul H. Huang, Springer, 2016, ISBN: 978-1-4939-6381-2. 编写Chapter 10: Small Molecule Inhibitors of Discoidin Domain Receptors (DDRs).
（2）【The Discovery and Utility of Chemical Probes in Target Discovery】, Editors: Paul Brennan and Saleta Vazquez Rodriguez, The Royal Society of Chemistry, 2021, ISBN: 978-1-78801-589-9. 编写Chapter 8: Chemical Probes for Kinases。
（3）【Current Drug Synthesis】, Editor: Jie Jack Li, Wiley, 2022, ISBN: 9781119847250. 编写Chapter 9: Osimertinib (Tagrisso), A Potent and Selective Third-Generation EGFR Inhibitor for the Treatment of Both Sensitizing and T790M-Resistance Mutations。
（4）<药物化学>，主编：徐云根，人民卫生出版社，2023，ISBN：978-7-117-34624-5。编写第九章：抗肿瘤药。并担任副主编之一。
（5）<高等药物化学-创新药物研究原理与案例>，主编：尤启东、郭宗儒，人民卫生出版社，2021，ISBN：978-7-117-31667-5。编写第4章：基于靶标结构的药物设计。
（6）<药物化学与药物研发案例>，主编：刘刚，清华大学出版社，2022，ISBN： 978-7-302-62026-6。编写第十五章：靶向抗肿瘤药物蛋白激酶抑制剂伊马替尼。
（7）<药物化学进展8>，主编：彭司勋，化学工业出版社，2012，ISBN：9787122131881。编写第3章： 雌激素相关受体及其小分子调节剂的研究进展。

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