魏晔

男， 西南大学， 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

2001.9—2005.6 华侨大学，材料科学与工程学院，本科
2005.9—2010.6 中国科学院福建物质结构研究所，有机化学，博士，导师：苏伟平教授
2010.11—2012.12 新加坡南洋理工大学，博士后，合作导师：Naohiko Yoshikai教授
2013.1—2018.8 第三军医大学，副教授，教授
2018.9—至今 西南大学，教授

研究领域和兴趣

新型有机合成方法学研究

主要业绩

在新药、功能材料和农用化学品的研发过程中，具有新颖骨架结构的氮杂环化合物的快速发现将极大地提高整个研发的效率。为此，探索和发展普适、简洁以及高效的合成方法将对相关领域的发展起到极其重要的作用。与此同时，随着绿色化学意识的日益增强，也对合成化学的发展提出了更多的挑战，例如：如何实现低耗、安全、经济与绿色的合成？如何以简单的化合物为原料，通过一步合成来构建具有新颖骨架的氮杂环化合物？围绕合成化学方向的科学问题，申请人针对氮杂环化合物的高效合成，以氮-氧键的催化转化为研究方向开展了系统的研究，发展了系列新策略、新方法和新反应，并取得了一定的成绩（图1）。独立工作之后，申请人以通讯作者身份在Angew. Chem. Int. Ed.（3篇）、ACS Catal.、Chem. Sci.、Org. Lett.等期刊发表研究论文20余篇。另外，获授权发明专利4项、获2019年Thieme Chemistry Journals Award和2017年福建省自然科学一等奖（排名第二）。
一、以氮-氧键的化学转化为基础，探索插入反应、位点可控的自由基接力环化反应构建氮杂环化合物，取得重要研究成果。
含氮-氧键的化合物具有来源广泛、类型多样和容易制备等许多优点，是构建含氮分子较理想的反应试剂。申请人针对氮-氧键断裂产生的多种活性中间体的捕获开展了较为系统的研究，发展了多种新策略和新反应，构建了系列结构新颖的氮杂环分子。
1、首次提出“异氰基双官能团化”的策略，并用于氮杂环分子构建
（Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 5720；J. Org. Chem. 2019, 84, 3725；Synlett 2019, 30, 252）
异氰基中碳原子特有的反应性质使得异腈能对许多化学键进行插入。然而，异腈对氮-氧键的插入还未能实现，这在一定程度上限制了异腈参与的多样性合成。另外，异腈参与的许多有机反应仅涉及到异氰中碳原子的官能团化。毫无疑问，同时实现异氰基中碳原子和氮原子的官能团化将极大地提高原子的利用率以及丰富产物的结构类型。申请人课题组首次提出“异氰基双官能团化”策略, 先后通过银和铜作催化剂，实现了一步反应形成多个化学键，并高效构建了重要的嘧啶二酮和二氢喹啉酮。所发展的方法具有原子经济性好、底物范围宽广、官能团兼容性好以及适用于生物活性和药物分子的后期结构修饰等诸多优点。申请人提出的“异氰基双官能团化”策略为异腈和氮-氧键的化学转化提供了新思路。
相关工作发表在国际权威期刊Angew. Chem. Int. Ed.（2018, 57, 5720）和J. Org. Chem.（2019, 84, 3725）。得到Synlett期刊（2019, 30, 252）、《有机化学》“亮点介绍”栏目（2018, 38, 2182）的重点介绍。
2、发展了多种位点可控的自由基接力环化策略，实现了重要氮杂环分子的高效合成
（Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 19222；Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 23755；ACS Catal. 2023, 13, 5795；Chem. Sci. 2024, 15, 7502；Chem. Sci. 2022, 13, 7283; ACS Catal. 2017, 7, 5612; Org. Lett. 2024, 26, 8741；Org. Lett. 2022, 24, 2282; Org. Lett. 2018, 20, 1216）
位点可控的自由基反应一直是化学研究领域的重点课题。其中一个很重要的原因在于自由基物种具有独特的反应活性和选择性。这样一方面能够为已有化合物的制备提供更多高效的合成方法，另一方面能够利用自由基物种独特的反应性质发展出许多新的反应类型，进而构建常规合成方法难以实现的新的分子骨架。在这方面，自由基介导的1,n-氢迁移策略能有效地对远端碳-氢键进行精准切断与转化，所产生的碳自由基可以通过后续的化学转化实现新的碳-碳和碳-杂键的构建。申请人立足于发展亚胺自由基引发的新反应模式、发展位点可控的自由基接力环化反应来高效构建系列氮杂环分子，并取得了系列重要进展。以廉价的铜或铁为催化剂，先后实现了螺二氢吡咯、氮杂七元环、螺双氮杂环和稠合吡啶的高效构建。相关化合物的构建采用常规的合成方法难以实现。这些工作极大地丰富了亚胺自由基和碳自由基的化学转化方式，为自由基参与的位点可控的有机合成提供一些新的思路。
相关工作发表在国际权威期刊Angew. Chem. Int. Ed.（2020, 59, 19222；2020, 59, 23755）、ACS Catal.（2023, 13, 5795；2017, 7, 5612）、Chem. Sci.（2024, 15, 7505; 2022, 13, 7283）、Org. Lett.（ 2024, 26, 8741; 2022, 24, 2282; 2018, 20, 1216）。

代表成果

1、Hong-Wen Liang, Zhen Yang, Kun Jiang, Ying Ye, and Ye Wei*. Atom-Economic Silver-Catalyzed Difunctionalization of the Isocyano Group with Cyclic Oxime: Towards Pyrimidinediones. Angew. Chem., Int. Ed. 2018, 57, 5720.
2、Wu Liang, Kun Jiang, Fei Du, Jie Yang, Li Shuai, Qin Ouyang,* Ying-Chun Chen,* and Ye Wei*. Iron-Catalyzed, Iminyl Radical-Triggered Cascade 1,5-Hydrogen Atom Transfer/(5+2) or (5+1) Annulation: Oxime as a Five-Atom Assembling Unit. Angew. Chem., Int. Ed. 2020, 59, 19222.
3、Fei Du, Shi-Jun Li, Kun Jiang, Rong Zeng, Xi-Chun Pan,* Yu Lan,* Ying-Chun Chen,* and Ye Wei*. Iron-Catalyzed Radical Relay Enabling Modular Synthesis of Fused Pyridines from Alkyne-Tethered Oximes and Alkenes. Angew. Chem., Int. Ed. 2020, 59, 23755.
4、Yu-Qiang Zhou, Kui-Cheng He, Wei-Hao Zheng, Jing-Fang Lv, Shi-Mei He, Ning Yu, Yun-Bo Yang, Lv-Yan Liu, Kun Jiang,* and Ye Wei*. 1,5-Hydrogen Atom Transfer of α-Iminyl Radical Cations: A New Platform for Relay Annulation for Pyridine Derivatives and Axially Chiral Heterobiaryls. Chem. Sci. 2024, 15, 7502（封面文章）.
5、Qing-Peng Liu, Xiaoyu Chen, Ning Yu, Yu-Lin Li, Kui-Cheng He, Wei-Hao Zheng, Yu-Qiang Zhou, Kun Jiang,* Limin Yang,* and Ye Wei*. Relay C–H Functionalization Enables De Novo Synthesis of Pyridines and Pyridones. ACS Catal. 2023, 13, 5795.
6、Kun Jiang, Shi-Jun Li, Qing-Peng Liu, Ning Yu, Yu-Lin Li, Yu-Qiang Zhou, Kui-Cheng He, Jing Lin, Ting-Yu Zheng, Jian Lang, Yu Lan,* and Ye Wei*. Iminyl Radical-Triggered Relay Annulation for the Construction of Bridged Aza-Tetracycles Bearing Four Contiguous Stereogenic Centers. Chem. Sci. 2022, 13, 7283.
7、Bo Zhao, Hong-Wen Liang, Jie Yang, Zhen Yang, and Ye Wei*. Copper-Catalyzed Intermolecular Cyclization between Oximes and Alkenes: A Facile Access to Spiropyrrolines. ACS Catal. 2017, 7, 5612.
8、Ting-Yu Zheng, Yu-Qiang Zhou, Ning Yu, Yu-Lin Li, Tao Wei, Lan Peng, Yu Ling*, Kun Jiang*, and Ye Wei*. Deconstructive Insertion of Oximes into Coumarins: Modular Synthesis of Dihydrobenzofuran-Fused Pyridones. Org. Lett. 2022, 24, 2282.
9、Kun Jiang, Qing-Peng Liu, Yu-Qiang Zhou, Ning Yu, Lei Li, and Ye Wei*. The Construction of Furocoumarins through Iron-Catalyzed Relay Annulation of Oxime Esters with 4-Hydroxycoumarins. Org. Lett. 2024, 26, 8741.
10、Shi-Mei He, Yun-Bo Yang, Lv-Yan Liu, Ning Yu, Yu-Qiang Zhou, Jia-Hao Zhou, Mei-Jun Zheng, Xiao-Kun Jin, Kun Jiang,* and Ye Wei*. Copper-Catalyzed Annulation of α,β-Unsaturated Ketoximes with Dialkyl Acetylenedicarboxylates for the Synthesis of Highly Substituted Pyridines. Org. Lett. 2025, DOI: 10.1021/acs.orglett.4c04351.

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