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男, 西安交通大学, 教授/研究员/教授级高工或同等级别
学习/工作经历
1997.09-2001.07, 山西师范大学化学系,本科学生
2001.09-2004.07, 南开大学化学学院,硕士研究生
2004.07-2005.03, 江苏中慧药物研发有限公司,化学研发人员
2005.04-2006.09, 巴塞利亚药业(中国)有限公司,化学研发人员
2006.10-2010.02, 德国海德堡大学与亥姆霍兹感染研究中心,博士研究生
2010.03-2011.10, 美国麻省理工学院化学系,博士后
2011.11-2016.09, 西安交通大学前沿科学技术研究院,独立课题组长
2016.10-至今 西安交通大学前沿科学技术研究院,教授/独立课题组长
研究领域和兴趣
金属催化、有机合成、流动化学
主要业绩
有机硼是含有碳硼键的化合物,在制药、疾病诊断、材料等领域常常是发挥功能的关键结构或合成中间体。例如,硼替佐米是治疗多发性骨髓瘤的重磅一线特效靶向药物。但是,由于硼原子兼具缺电子(路易斯酸)和给电子(电负性低)的特征,碳硼键反应活性高,有机硼化合物难以制备、分离、纯化,在复杂分子中的选择性操作更加困难。传统制备方法通过高活性金属试剂中间体,存在安全风险高、环境污染大、条件苛刻、普适性差等缺点。因此,本课题组近年来通过揭示金属硼化物、硼自由基等活性物种的化学特征,致力于建立和发展新催化剂、新反应,促进有机硼化合物的选择性制备与转化,希望对精细化工行业相关方面提供建设性参考。
针对如何提高C-H硼化反应活性与区域、立体选择性的问题,提出并设计了双齿硼基配体,发明了N,B-配体促进的高效催化剂,实现了从廉价易得原料到有机硼化合物的转化。
针对传统有机硼制备一般条件苛刻、适用性受限的问题,尝试并发现了光促条件下的自由基硼化反应,建立了绿色、有效的流动光照硼化反应方法,实现了温和条件下广谱有机硼化合物的制备。
尽管有机硼酸酯基团已经被广泛研究和应用,但人们对这些基团的空间效应了解还很少。课题组研发发现,常用的、传统默认为大基团的片呐醇硼酸酯在一些反应中表现出反常的小位阻效应,进一步利用这一独特效应可以发展立体选择性的有机硼制备反应。这一效应的发现迅速得到国际相关研究的支持(Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 22403)。这些结果有助于人们进一步认识有机硼的化学特性,推动了有机硼在更加复杂合成中的应用。
代表成果
1. Guanghui Wang, Liang Xu and Pengfei Li,* Double N,B-type Bidentate Boryl Ligands Enabling a Highly Active Iridium Catalyst for C-H Borylation, J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 8058-8061.
2. Guanghui Wang, Li Liu, Hong Wang, You-Song Ding, Jing Zhou, Shuai Mao, Pengfei Li,* N,B-Bidentate Boryl Ligand-Supported Iridium Catalyst for Efficient Functional Group-Directed C-H Borylation, J. Am. Chem. Soc. 2017, 139, 91-94.
3. Peidong Song, Linlin Hu, Tao Yu, Jiao Jiao, Yangqing He, Liang Xu,* Pengfei Li,* Development of a Tunable Chiral Pyridine Ligand Unit for Enantioselective Iridium-Catalyzed C–H Borylation, ACS Catal. 2021, 11, 7339-7349.
4. Guanghu Tong, Zhi Liu, Pengfei Li,* Total synthesis of (±)-prostratin, Chem 2018, 4, 2944-2954.
5. Miao Zhan, Zhengwei Ding, Shaozhi Du, Haohua Chen, Chao Feng, Ming Xu, Zhi Liu, Mengxi Zhang, Chao Wu, Yu Lan,* Pengfei Li,* A unified approach for divergent synthesis of contiguous stereodiads employing a small boronyl group, Nat. Commun. 2020, 11, 792.
6. Liang Xu, Siyi Ding, Pengfei Li,* Site-differentiated Polyboron Arenes Prepared by Direct C-H Borylation and Their Highly Selective Suzuki-Miyaura Cross-Coupling Reactions, Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 1822-1826.
7. Kai Chen, Shuai Zhang, Pei He, Pengfei Li,* Efficient Metal-Free Photochemical Borylation of Aryl Halides under Batch and Continuous-Flow Conditions, Chem. Sci. 2016, 7, 3676-3680.
8. Siyi Ding, Liang Xu, Pengfei Li,* Copper-Catalyzed Boron-Selective C(sp2)−C(sp3) Oxidative Cross-Coupling of Arylboronic Acids and Alkyltrifluoroborates Involving a Single-Electron Transmetalation Process, ACS Catal. 2016, 6, 1329-1333.
9. Liang Xu, Shuai Zhang, Pengfei Li,* Boron-selective reactions as powerful tools for modular synthesis of diverse complex molecules, Chem. Soc. Rev. 2015, 44, 8765-8942.
10. Zhi Liu, Zhengwei Ding, Kai Chen, Ming Xu, Tao Yu, Guanghu Tong, Hailong Zhang,* Pengfei Li,* Balancing skeleton and functional groups in total syntheses of complex natural products: a case study of tigliane, daphnane and ingenane diterpenoids, Nat. Prod. Rep. 2021, https://doi.org/10.1039/D0NP00086H.
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