徐小为

男， 中国药科大学， 副教授/副研究员/高级工程师或同等级别

学习/工作经历

教育经历：
(1) 2010-09 至 2015-06, 武汉大学, 有机化学, 博士
(2) 2006-09 至 2010-06, 中国科学技术大学, 化学, 学士
科研与学术工作经历（博士后工作经历除外）：
(1) 2024-04 至 今, 中国药科大学, 原创药物研究院, 副研究员
(2) 2023-11 至 2024-04, 中国药科大学, 多靶标天然药物全国重点实验室, 副研究员
(3) 2019-07 至 2023-10, 中国药科大学, 药物科学研究院, 副研究员

研究领域和兴趣

化学生物学与药物化学交叉领域研究，围绕药物靶标开展功能性分子探针设计合成与新药发现研究。具体研究方向包括：（1）代谢性疾病及肿瘤相关重要靶标（如法尼醇X受体FXR、丙酮酸激酶M2型PKM2、单酰甘油酯酶等）的荧光探针、光亲和探针的设计、合成与生物成像应用；（2）基于靶标结构的小分子调节剂（激动剂/拮抗剂/降解剂）的设计合成与成药性评价；（3）肠道限制性药物分子设计与代谢性疾病新药发现。

主要业绩

徐小为，博士，博士生导师，中国药科大学原创药物研究院副研究员。2010年毕业于中国科学技术大学化学系，获学士学位；2015年毕业于武汉大学化学与分子科学学院，获有机化学（化学生物学方向）博士学位；同年入职中国药科大学药物科学研究院，2019年晋升副研究员。长期致力于化学生物学与创新药物研究，在药物靶标功能性探针开发和代谢性疾病新药发现方面取得了系统性创新成果。
在功能性分子探针研究方面，本人针对代谢性疾病和肿瘤关键靶标，设计开发了系列高选择性、高灵敏度的化学探针工具。针对法尼醇X受体（FXR），设计合成了首个可用于活细胞内FXR表达水平监测的选择性光亲和探针，实现了靶标蛋白的标记与成像分析，为FXR相关药物筛选和机制研究提供了重要工具，相关成果发表于分析化学顶级期刊Analytical Chemistry。针对肿瘤代谢关键酶PKM2，基于AIE聚集诱导发光原理，以TEPP-46为母体设计合成了首例可用于活细胞内PKM2检测和生物成像的荧光探针，具有高特异性和高选择性，为PKM2作为肿瘤诊疗一体化靶标提供了新的研究策略，该成果同样发表于Analytical Chemistry。此外，还建立了单酰甘油硼酸衍生化质谱分析方法，开发了氘代硝基苯硼酸衍生化试剂，实现了生物样本中单酰甘油类代谢物的高灵敏检测，为代谢组学研究提供了新的分析手段。
在创新药物发现方面，本人聚焦FXR这一代谢性疾病重要药物靶标，系统开展了FXR调节剂的设计合成与构效关系研究。早期开发了一类新型肠道限制性FXR激动剂Fex3，在多种动物模型中验证了其在胆汁淤积性肝损伤中的治疗作用，阐明了Fex3通过激活肠道FXR-FGF15信号轴、抑制肝脏CYP7A1表达从而减轻胆汁淤积的分子机制，相关成果发表于European Journal of Pharmacology。近年来，本人进一步拓展了FXR靶向药物的研发范式，首次提出并开发了FXR靶向DUBTAC（去泛素化酶靶向嵌合体） Stabilizer D11，通过招募OTUB1去泛素化酶选择性稳定FXR蛋白水平，在 ANIT诱导的胆汁淤积小鼠模型中展现出优异的肝保护作用和成药性，为胆汁淤积治疗提供了不同于传统激动剂的全新策略，该突破性成果发表于药物化学顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry。此外，还在FXR激动剂抗肥胖、FXR与Caspase 8相互作用调控等方向开展了系列研究，形成了从探针工具发现到创新药物研发的完整研究链条。
在科研项目方面，本人主持国家自然科学基金青年科学基金项目1项、江苏省自然科学基金青年项目1项、中央高校基本科研业务费重点项目1项；作为骨干成员参与国家自然科学基金重点项目2项。在知识产权方面，已获得授权中国发明专利10余项，其中作为第一发明人授权专利2项，第二发明人授权专利4项，并获得日本授权专利1项。在人才培养方面，指导硕士研究生多名，协助指导博士研究生多名，多名研究生获得国家奖学金和优秀毕业生等荣誉。
截至目前，本人已在Analytical Chemistry、Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Pharmacology、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters等国内外重要学术期刊发表SCI论文二十余篇，获得授权中国发明专利10余项及日本专利1项。研究工作始终立足化学与药学交叉前沿，以解决生命科学和药物研发中的关键问题为导向，致力于通过化学手段创新推动药学学科发展。

代表成果

（一）代表性论文
1. Xiao-Wei Xu, Ya Zhu, Jiang-Zhou Song, Gui-Qing Zou, Zhou Zhao, Qiu-Ling Zheng, Li-Juan Cao, Guang-Ji Wang, Hong Wang*, Hai-Ping Hao*, Selective Photoaffinity Probe for Monitoring Farnesoid X Receptor Expression in Cultured Cells, Analytical Chemistry, 2022, 94(31): 10722-10729.
2. Dong Wang, Chunmeng Li, Ya Zhu, Yunxia Song, Sheng Lu, Huiyong Sun*, Haiping Hao*, Xiaowei Xu*, TEPP-46-Based AIE Fluorescent Probe for Detection and Bioimaging of PKM2 in Living Cells, Analytical Chemistry, 2019, 91(10): 6724-6729.
3. Mengle Zhu, Xiaowei Xu, Yuanlong Hou, Jialing Han, Jin Wang, Qiuling Zheng*, Haiping Hao*, Boronic derivatization of monoacylglycerol and monitoring in biofluids, Analytical Chemistry, 2021, 93(37): 12682-12689.
4. Jiangzhou Song, Yi Wang, Rongrong Guo, Kang Wang, Yang Hu, Ming Cui, Guangji Wang, Haiping Hao, Hong Wang*, Xiaowei Xu*, Intestinal-restricted farnesoid X receptor agonist Fex3 alleviates cholestatic liver injury via FGF15-CYP7A1 axis, European Journal of Pharmacology, 2026, 1025: 178910.
5. Ming Cui, Bin Tang, Tingting Yao, Wenbin Shao, Qiuling Zheng, Huiyong Sun, Haiping Hao, Hong Wang*, Xiaowei Xu*, A Novel FXR-Targeted DUBTAC and Its Applications in Cholestasis Therapy, Journal of Medicinal Chemistry, 2026, 69: 7642-7662.
（二）授权发明专利
1. 徐小为, 郝海平, 王洪, 赵洲, 赵小艾. Fex-3在制备抗肥胖症药物中的应用. 中国发明专利, ZL 2016 1 1119509.3, 授权日2019年5月.（本人排名第1）
2. 郝海平, 徐小为, 赵洲, 王洪. 新型FXR激动剂的合成和应用. 中国发明专利, ZL 2016 1 0578225.4, 授权日2018年2月.（本人排名第2）
3. 郝海平, 徐小为, 王洪, 崔明, 唐斌, 姚婷婷. 一种去泛素化酶靶向嵌合体化合物及其制备方法和应用. 中国发明专利, ZL 2024 1 1922649.9, 授权日2025年4月.（本人排名第2）
4. 郝海平, 徐小为, 郑秋凌, 朱梦乐, 韩佳玲. 氘代-3-硝基苯硼酸及其制备方法与应用. 中国发明专利, ZL 2018 1 1073124.7, 授权日2020年2月.（本人排名第2）
5. 郝海平, 王东, 李春朦, 徐小为. 用于特异性检测和激动PKM2蛋白的小分子荧光探针及制备方法. 中国发明专利, ZL 2020 1 1353013.9, 授权日2022年3月.（本人排名第4）

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