刘延凯

男， 中国海洋大学医药学院， 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

1998.09-2002.07 山东大学/药学院 药物化学 本科
2002.09-2004.07 成都分子实验室有限公司 药物合成 合成药物中间体
2004.09-2010.07 四川大学/药学院 药物化学 硕博连读 （指导老师：陈应春教授）
2009.09-2009.12 科隆大学（德国）/化学学院 有机合成 访问学者（中德合作项目）
2010.04-2012.12 ICIQ化学研究所（西班牙） 有机合成 博士后研究 （指导老师：Paolo Melchiorre）
2012.12-2013.09 西南交通大学/生命学院 药物化学 副教授
2013.09-至今 中国海洋大学/医药学院 药物化学 教授

研究领域和兴趣

1、不对称催化； 2、药物合成化学

主要业绩

近年来，得益于药物化学、分子生物学、蛋白质组学等相关研究领域的不断发展，手性化合物与药物靶点之间的相互作用引起了全世界药物化学领域的广泛关注。越来越多的研究表明，生物大分子受体、酶、血浆蛋白及组织蛋白，能够在生物体内识别化合物的对映性，与之契合者，才能发生相互作用，从而产生生理活性。不同的对映体在人体内的药理，代谢过程，毒性和疗效等存在显著差异。手性药物的不断增加促进了社会对手性化合物需求的日益增长。在大量合成手性化合物的方法中，不对称催化合成以其“物美价廉”的特点，引起了化学家及各大制药公司的开发热潮。手性有机小分子催化的不对称反应是不对称催化合成研究中的一种新技术，相较于酶或者手性金属络合物催化剂，具有技术简便、经济实用、环境友好和催化剂便于回收等特点以及巨大的工业应用前景，现已成为手性技术开发中的研究热点。2021年，德国化学家Benjamin List和美国化学家David W. C. MacMillan共同获得诺贝尔化学奖，表彰他们在不对称有机催化领域做出的突出贡献，同时也是对不对称有机催化的认可与肯定。
本人多年来一直从事不对称有机小分子催化方面的研究工作，尤其对手性胺类催化机制积累了丰富的研究经验，取得了一系列重要研究成果。
在已报道的多种有机小分子催化历程中，手性有机胺催化剂通过烯胺（enamine）或者亚胺盐（iminium ion）活化历程催化的不对称反应是手性有机小分子催化领域中最为活跃的研究之一。这两种活化方式被广泛用于修饰醛或酮类化合物。到目前为止，包括直链，支链，环状和芳香族在内的醛或酮均被用于烯胺或亚胺盐活化历程。众所周知，半缩醛（lactol）或半缩胺（hemiaminal）分别与羟基醛（hydroxyaldehyde）或者胺基醛（aminoaldehyde）之间存在一种平衡，可以视为一种潜在的醛（masked aldehyde）。但这样一种潜在的醛，在过去十多年的研究中，作为亲核体直接应用于烯胺活化历程并没有引起人们的关注。
近年来，本人一直致力于将半缩醛或半缩醛胺直接用于手性有机胺催化的不对称合成反应中，在温和、易操作的反应条件下，先后合成了数十种含有缩醛或者缩醛胺的杂环类天然产物母核结构，包括并环、桥环和螺环等复杂环系化合物。这些研究成果具有重要的应用价值，可以为合成其它具有潜在药理活性的杂环化合物，提供更合理、更有效的设计方案。截止目前，上述研究结果，以第一或通讯作者在Org. Lett.、Org. Chem. Front.、Chem. Commun.等国际学术期刊上发表SCI收录的研究论文60多篇。主持或参与省部级以上科研项目7项，其中包括：国家自然科学基金、山东省基金委-国家基金委海洋药物联合基金及教育部归国留学人员启动基金等。

代表成果

1. Feng, H.-X.; Tan, R.; Liu, Y.-K., An Efficient One-Pot Approach to the Construction of Chiral Nitrogen-Containing Heterocycles under Mild Conditions. Org. Lett. 2015, 17, 3794-3797. DOI: 10.1021/acs.orglett.5b01772
2. Liu, Y.-K.; Li, Z.-L.; Li, J.-Y.; Feng, H.-X.; Tong, Z.-P., Open-Close: An Alternative Strategy to α-Functionalization of Lactone via Enamine Catalysis in One Pot under Mild Conditions. Org. Lett. 2015, 17, 2022-2025. DOI: 10.1021/acs.orglett.5b00794
3. Qiao, L.; Duan, Z.-W.; Wu, X.-N.; Li, D.-H.; Gu, Q.-Q.; Liu, Y.-K., Organocatalytic Diversity-Oriented Asymmetric Synthesis of Structurally and Stereochemically Complex Heterocycles. Org. Lett. 2018, 20, 1630-1633. DOI: 10.1021/acs.orglett.8b00377
4. Chen, Y.-H.; Lv, X.-J.; You, Z.-H.; Liu, Y.-K., Asymmetric Organocatalyzed Reaction Sequence To Synthesize Chiral Bridged and Spiro-Bridged Benzofused Aminals via Divergent Pathways. Org. Lett. 2019, 21, 5556-5561. DOI: 10.1021/acs.orglett.9b01874
5. Lv, X.-J.; Chen, Y.-H.; Liu, Y.-K., Two Competitive but Switchable Organocatalytic Cascade Reaction Pathways: The Diversified Synthesis of Chiral Acetal-Containing Bridged Cyclic Compounds. Org. Lett. 2019, 21, 190-195. DOI: 10.1021/acs.orglett.8b03654
6. Wang, C.; Chen, Y.-H.; Wu, H.-C.; Wang, C.; Liu, Y.-K., The Quinary Catalyst–Substrate Complex Induced Construction of Spiro-Bridged or Cagelike Polyheterocyclic Compounds via a Substrate-Controlled Cascade Process. Org. Lett. 2019, 21, 6750-6755. DOI: 10.1021/acs.orglett.9b02375
7. You, Z. H.; Chen, Y. H.; Tang, Y.; Liu, Y. K., Application of E1cB Elimination in Asymmetric Organocatalytic Cascade Reactions To Construct Polyheterocyclic Compounds. Org. Lett. 2019, 21, 8358-8363. DOI: 10.1021/acs.orglett.9b03138
8. Ming, Y.-C.; Lv, X.-J.; Liu, M.; Liu, Y.-K., Synthesis of Chiral Polycyclic Tetrahydrocarbazoles by Enantioselective Aminocatalytic Double Activation of 2-Hydroxycinnamaldehydes with Dienals. Org. Lett. 2021, 23, 6515-6519. DOI: 10.1021/acs.orglett.1c02309
9. Li, Y.-J.; Lv, X.-J.; Liu, Y.-K., Enantioselective Michael Addition/Cyclization/Desymmetrization Sequence of Prochiral Cyclic Hemiacetals and Nitroolefins: Synthesis of Chiral Oxygen-Bridged Bicyclic Compounds. Org. Lett. 2022, 24, 9254-9258. DOI: 10.1021/acs.orglett.2c03815
10. Liu, J.-H.; Lv, X.-J.; Liu, Y.-K., Asymmetric Retro-Claisen Reaction Catalyzed by Chiral Aza-Bisoxazoline–Zn(II) Complex: Enantioselective Synthesis of α-Arylated Ketones. Org. Lett. 2023, 25, 1706-1710. DOI: 10.1021/acs.orglett.3c00372

*以上信息由高级会员个人更新和维护。