杨财广

男， 中国科学院上海药物研究所， 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

1993年09月-1997年06月，华中理工大学（现华中科技大学），精细化工，本科学生
1997年09月-2002年06月，中国科学院上海有机化学研究所，有机化学，博士研究生
2002年12月-2008年04月，美国芝加哥大学，化学系，博士后
2008年05月-至今，中国科学院上海药物研究所，课题组长、中心主任
2020年01月-至今，国科大杭州高等研究院，药物科学与技术学院，双聘教授、中心主任
2023年10月-至今，中科环渤海（烟台）药物高等研究院，烟台新药创制山东省实验室，课题组长，研究员

研究领域和兴趣

化学生物学

主要业绩

在生物医药领域开展化学生物学基础研究。针对“未靶”蛋白质功能调控的生命科学问题，原创发现并充分运用活性化学小分子，实现重要蛋白质生物学功能的化学干预，为新药作用靶标的药理学研究验证概念。已发表论文80余篇，其中代表性论文包括Nature、Cancer Cell、PNAS、JACS等。荣获国家杰出青年科学基金资助、药明康德生命化学研究奖、中国化学会化学生物学突出贡献奖。现任新药研究国家重点实验室副主任、中国化学会化学生物学专业委员会委员、Chinese Journal of Chemistry杂志青年编委、RSC Chemical Biology创刊副主编。

代表成果

1. 代表性论文：
1）. Lu Liu#, Yuanlai Qiu#, Yuying Suo#, Siyao Tong, Yiqing Wang, Xi Zhang, Liang Chen, Yue Huang, Huchen Zhou, Hu Zhou*, Ze Dong*, Cai-Guang Yang*. “Discovery of a potent PROTAC degrader for RNA demethylase FTO as antileukemic therapy”, Acta Pharm Sin B, 2024, https://doi.org/10.1016/j.apsb.2024.07.016.
2）. Gan-Qiang Lai#, Yali Li#, Heping Zhu#, Tao Zhang, Jing Gao, Hu Zhou, Cai-Guang Yang*. “A covalent compound selectively inhibits RNA demethylase ALKBH5 over FTO”, RSC Chem Biol, 2024, 5, 335-343.
3）. Lin-Lin Zhou#, Tao Zhang#, Yun Xue#, Chuan Yue, Yihui Pan, Pengyu Wang, Teng Yang, Meixia Li, Hu Zhou, Kan Ding, Jianhua Gan, Hongbin Ji*, Cai-Guang Yang*, “Selective activator of human ClpP triggers cell cycle arrest to inhibit lung squamous cell carcinoma”, Nat Commun, 2023, 14:7069.
4）. Yue Huang#, Wenyang Xia#, Ze Dong, Cai-Guang Yang*. “Chemical inhibitors targeting the oncogenic m6A modifying proteins”, Acc Chem Res, 2023, 56, 3010-3022.
5）. Pan Xiao#, Zongliang Duan#, Zeyu Liu#, Liang Chen, Deyan Zhang, Lu Liu, Chen Zhou, Jianhua Gan, Ze Dong*, Cai-Guang Yang*, “Rational Design of RNA Demethylase FTO Inhibitors with Enhanced Antileukemia Drug-like Properties”, J Med Chem, 2023, 66, 9731-9752.
6）. Bingyan Wei#, Tao Zhang#, Pengyu Wang#, Yihui Pan, Jiahui Li, Weizhong Chen, Min Zhang, Quanjiang Ji, Wenjuan Wu, Lefu Lan, Jianhua Gan, Cai-Guang Yang*. “Anti-infective therapy using a species-specific activator of Staphylococcus aureus ClpP”, Nat Commun, 2022, 13:6909.
7）. Pengyu Wang#, Tao Zhang#, Xinjing Wang#, Hongying Xiao, Huiti Li, Lin-Lin Zhou, Teng Yang, Bingyan Wei, Zeyun Zhu, Lu Zhou, Song Yang, Xiongxiong Lu, Yonghui Zhang, Yue Huang, Jianhua Gan, Cai-Guang Yang*. “Aberrant human ClpP activation disturbs mitochondrial proteome homeostasis to suppress pancreatic ductal adenocarcinoma”, Cell Chem Biol, 2022, 29, 1396-1408.
8）. Yi Liu#, Guanghao Liang#, Hongjiao Xu#, Wenxin Dong#, Ze Dong#, Zhiwei Qiu, Zhihao Zhang, Fangle Li, Yue Huang, Yilin Li, Jun Wu, Shenyi Yin, Yawei Zhang, Peijin Guo, Jun Liu, Jianzhong Jeff Xi, Peng Jiang, Dali Han*, Cai-Guang Yang*, Meng Michelle Xu*. “Tumors exploit FTO-mediated regulation of glycolytic metabolism to evade immune surveillance”. Cell Metab, 2021, 33, 1221-1233.
9）. Teng Yang#, Tao Zhang#, Xiangna Guan, Ze Dong, Lefu Lan, Song Yang*, Cai-Guang Yang*. “Tideglusib and analogs as inhibitors of Staphylococcus aureus SrtA”, J Med Chem, 2020, 63, 8442-8457.
10）. Ze Dong#, Zhen Wang#, Zhong-Qiang Guo, Shouzhe Gong, Cheng Luo, Jiang Liu, Hualiang Jiang, Cai-Guang Yang*, “Structure-activity relationship of SPOP inhibitors against kidney cancer”, J Med Chem, 2020, 63, 4849-4866.
11）. Yue Huang#, Rui Su#, Yue Sheng#, Lei Dong#, Ze Dong#, Hongjiao Xu, Tengfeng Ni, Zijie Scott Zhang, Tao Zhang, Chenying Li, Li Han, Zhenyun Zhu, Fulin Lian, Jiangbo Wei, Qiangqiang Deng, Yungui Wang, Mark Wunderlich, Zhiwei Gao, Guoyu Pan, Dafang Zhong, Hu Zhou, Naixia Zhang, Jianhua Gan, Hualiang Jiang, James C. Mulloy, Zhijian Qian*, Jianjun Chen*, Cai-Guang Yang*. “Small-molecule Targeting of Oncogenic FTO Demethylase in Acute Myeloid Leukemia”, Cancer Cell, 2019, 35, 677-691.
12）. Guijie Liu#, Xing Liu#, Hongjiao Xu, Xichun Liu, Hu Zhou, Zhen Huang, Jianhua Gan, Hao Chen, Lefu Lan, Cai-Guang Yang*. “Structural insights into the redox-sensing mechanism of MarR-type regulator AbfR”, J Am Chem Soc, 2017, 139, 1598-1608.
13）. Zhong-Qiang Guo#, Tong Zheng#, Baoen Chen#, Cheng Luo#, Sisheng Ouyang#, Shouzhe Gong, Jiafei Li, Liu-Liang Mao, Fulin Lian, Yong Yang, Yue Huang, Li Li, Jing Lu, Bidong Zhang, Luming Zhou, Hong Ding, Zhiwei Gao, Liqun Zhou, Guoqiang Li, Ran Zhou, Ke Chen, Jingqiu Liu, Yi Wen, Likun Gong, Yuwen Ke, Shang-Dong Yang, Xiao-Bo Qiu, Naixia Zhang, Jin Ren, Dafang Zhong, Cai-Guang Yang*, Jiang Liu*, Hualiang Jiang*. “Small-molecule targeting of E3 ligase adaptor SPOP in kidney cancer”, Cancer Cell, 2016, 30, 474-484.
14）. Tengfeng Ni#, Fei Ye#, Xing Liu#, Jie Zhang#, Hongchuan Liu, Jiahui Li, Yingyi Zhang, Yinqiang Sun, Meining Wang, Cheng Luo, Hualiang Jiang, Lefu Lan, Jianhua Gan, Ao Zhang, Hu Zhou, Cai-Guang Yang*. “Characterization of Gain-of-Function Mutant Provides New Insights into ClpP Structure”, ACS Chem Biol, 2016, 11, 1964-1972.
15）. Tianlu Wang#, Tingting Hong#, Yue Huang#, Haomiao Su, Fan Wu, Yi Chen, Lai Wei, Wei Huang, Xiaoluan Hua, Yu Xia, Jinglei Xu, Jianhua Gan, Bifeng Yuan, Yuqi Feng, Xiaolian Zhang, Cai-Guang Yang*, Xiang Zhou*. “Fluorescein derivatives as bifunctional molecules for the simultaneous inhibiting and labeling of FTO protein”, J Am Chem Soc, 2015, 137, 13736-13739.
16）. Yue Huang#, Jingli Yan#, Qi Li, Jiafei Li, Shouzhe Gong, Hu Zhou, Jianhua Gan, Hualiang Jiang, Gui-Fang Jia*, Cheng Luo*, Cai-Guang Yang*. “Meclofenamic acid selectively inhibits FTO demethylation of m6A over ALKBH5”, Nucleic Acids Res, 2015, 43, 373-384.
17）. Jie Zhang#, Hongchuan Liu#, Kongkai Zhu#, Shouzhe Gong, Shaynoor Dramsi, Ya-Ting Wang, Jiafei Li, Feifei Chen, Ruihan Zhang, Lu Zhou, Lefu Lan, Hualiang Jiang, Olaf Schneewind*, Cheng Luo*, Cai-Guang Yang*. “Antiinfective therapy with a small molecule inhibitor of Staphylococcus aureus sortase”, Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 111, 13517-13522.
18）. Yue Ding, Xing Liu, Feifei Chen, Hongxia Di, Bin Xu, Lu Zhou, Xin Deng, Min Wu, Cai-Guang Yang*, Lefu Lan*. “A metabolic sensor governing bacterial virulence in Staphylococcus aureus”, Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 111, E4981-E4990.
19）. Baoen Chen#, Fei Ye#, Lu Yu#, Guifang Jia, Xiaotian Huang, Xueju Zhang, Shuying Peng, Kai Chen, Meining Wang, Shouze Gong, Ruihan Zhang, Jinya Yin, Haiyan Li, Yiming Yang, Hong Liu, Jiwen Zhang, Haiyan Zhang, Ao Zhang, Hualiang Jiang, Cheng Luo*, Cai-Guang Yang*. “Development of Cell-active N6-Methyladenosine RNA Demethylase FTO Inhibitor”, J Am Chem Soc, 2012, 134, 17963-17971.
20）. Chengqi Yi, Baoen Chen, Bo Qi, Wen Zhang, Guifang Jia, Liang Zhang, Charles Q. Li, Aaron R. Dinner, Cai-Guang Yang*, Chuan He*. “Duplex Interrogation by a Direct DNA Repair Protein in the Search of Damage”, Nat Struct Mol Biol, 2012, 19, 671-676.
2. 专利：
1). 杨财广，刘璐，杨腾，黄悦，李亚莉，董泽；FTO抑制剂及其制备方法和应用；申请日期：2024年02月07日；申请号：CN202410176358.3。
2). 杨财广，李亚莉，刘璐，黄悦，徐国彬，丁子昂；氧代萘啶类化合物及其制药用途；申请日期：2023年11月22日；申请号：CN202311566057.3。
3). 杨财广，董泽，刘泽瑜，黄悦；RNA 去甲基酶调节剂；申请日期：2023 年 06 月 29 日；申请号：CN202310784960.0。
4). 杨财广，张涛，周琳琳；一种饱和杂环类化合物及其制备方法和用途；申请日期：2023年06月09日；申请号：CN202310679189.0。
5). 杨财广，张涛，王蓬宇，魏柄妍；一种环肽类化合物及其应用；申请日期：2022年4月12日，申请号：CN202210377247.X。
6). 杨财广，董泽，徐洪蛟，王传辉，黄悦；用于抗肿瘤的药物组合；申请日期：2021年2月08日；申请号：CN202110184609.9，。
7). 杨财广，张涛，关向娜，董泽；一种噻二唑烷二酮基化合物在治疗致病性感染中的应用；申请日期：2020年6月24日；申请号：CN202010592641.6。
8). 杨财广，黄悦，董泽，张涛，徐洪蛟；2-（取代苯杂基）芳香甲酸类FTO抑制剂，其制备方法及其应用；申请日期：2018年3月1日，中国发明专利申请号：CN201810172801.4，PCT国际专利申请号：PCT/CN2018/077795，中国专利尚未授权，PCT国际申请已进入美国、日本、欧洲，美国、日本已授权，欧洲尚未授权；日本专利授权日期：2022年03月25日，专利号：JP7046968；美国专利授权日期：2023年01月17日，专利号：US11555009。
9). 杨财广，黄悦，陈建军，苏瑞，董泽；2-（取代苯氨基）苯甲酸类FTO抑制剂治疗白血病的用途；申请日期：2018年3月1日；申请号：CN201810172219.8；批准日期：2022年11月25日；专利号：ZL201810172219.8。
10). 陈益华，杨财广，苏立强，李家慧，吴海刚，刘明耀；一类四氢咔唑类小分子有机化合物及其在制备抗菌药物中的用途及其制备方法；申请日期：2017年9月13日；申请号：CN201710819964.2；批准日期：2020年8月25日；专利号：ZL201710819964.2。
11). 汤杰，肖春梅，杨财广，杨腾，倪腾凤，仇文卫，姚垠青，王李婷；(±)-弥罗松酚及其类似物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用；申请日期：2017年3月17日；申请号：CN201710159043.8；批准日期：2021年07月27日；专利号：ZL201710159043.8。
12). 崔永梅，潘雪莹，王天骐，杨财广，张文明，林海霞；12-肟醚脱氢枞酸衍生物的用途；申请日期：2016年5月17日；申请号：CN201610325861.6；批准日期：2019年6月4日；专利号：ZL201610325861.6。
13). 崔永梅，张文明，潘雪莹，杨财广，刘明亮，林海霞；B环改造脱氢枞酸衍生物的用途；申请日期：2016年5月17日；申请号：CN201610327314.1；批准日期：2019年06月04日；专利号：ZL201610327314.1。
14). 杨财广，刘江，罗成，郭中强，巩守哲，李家飞，郑桐，蒋华良；2-亚胺-5-酮基-2,5-二氢-1-二吡啶并[3,4-c:1',2'-f]嘧啶类化合物合成及其用途；申请日期：2016年3月1日；申请号：CN201610116185.1；批准日期：2021年10月26日；专利号：ZL201610116185.1。
15). 张翱，杨财广，王美凝，倪腾凤；含金刚烷基的萘醌类衍生物、其制备方法及应用；申请日期：2015年4月23日；申请号： CN201510199108.2；批准日期：2020年9月8日；专利号：ZL201510199108.2。
16). 杨帆，李佳，杨财广，潘雪莹，汤杰，倪腾凤，于丽芳；香兰胺/香兰醇衍生物及其制备方法和应用；申请日期：2015年3月19日；申请号：CN201510120796.9；批准日期：2018年8月24日；专利号：ZL201510120796.9。
17). 杨财广，罗成，黄悦，巩守哲，李家飞，蒋华良；2-(取代苯氨基)苯甲酸及其酯类化合物制备FTO抑制剂的用途； 申请日期：2014年7月14日； 申请号： CN201410334466.5；批准日期：2019年10月1日；专利号：ZL201410334466.5。
18). 仇文卫，杨财广，俞利钢，高伟，倪腾凤，汪滢滢；类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法和应用；申请日期：2014年4月16日；申请号：CN201410153124.3；批准日期：2017年6月16日；专利号：ZL201410153124.3。
19). 杨财广，罗成，巩守哲，刘洪川，张瑞涵，张婕，蒋华良；3,6-二取代[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑化合物及其用途；申请日期：2014年3月6日；申请号：CN201410081218.4；批准日期：2018年10月30日；专利号：ZL201410081218.4。
20). 杨财广，罗成，叶飞，陈报恩，俞璐，蒋华良；大黄酸或大黄酸类化合物在制备治疗以FTO 为靶点的疾病的药物中的用途；申请日期：2012年6月14日；申请号：CN201210197108.5。
21). 朱维良，李剑，杨财广，唐炜，邓菁，李宁，刘洪川，冯春兰，左建平，左之利，罗小民，蒋华良，陈凯先；取代的喹啉-2-甲醛-苯腙类化合物及其制备方法和用途；申请日期：2011年4月12日；申请号：CN201110091665.4。
3. 著作：
1).《化学生物学学科前沿与展望》，第26章 抗菌药物作用靶标发现及其先导化合物设计，科学出版社，647–675页，2013年，北京。
2).《中国学科发展战略·化学生物学》，第10章 化学合成生物学，科学出版社，272–290页，2015年，北京。
3).《小分子探针与信号转导》，第四篇统稿；以及第24章 抗菌感染新靶标的发现和验证，科学出版社，650–669页，2020年，北京。
4).《Investigations on Signal Transduction Processes Utilizing Small Chemical Probes》，全书校稿，浙江大学出版社，2021年，浙江。

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