徐明华

男， 南方科技大学， 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

1989.09―1993,07 宁波师范学院（现宁波大学），化学系 本科学生
1993.09―1996.07 华东师范大学，化学系 硕士研究生
1996.09―1999.07 中国科学院上海有机化学研究所 博士研究生
1999.08―2002.08 美国弗吉尼亚大学化学系 博士后
2002.09―2003.07 美国乔治敦大学 博士后
2003.08―2005.06 中国科学院上海有机化学研究所 副研究员
2005.07―2018.01 中国科学院上海药物研究所，新药研究国家重点实验室 研究员
2018.02― 南方科技大学 化学系 / 格拉布斯研究院 教授

研究领域和兴趣

不对称合成与手性药物研究

主要业绩

主要从事不对称合成及手性药物方面的研究，致力于以一些重要有机分子及药物分子合成为导向的手性化学和手性技术探索。近年来开展了一系列不对称反应方法学的研究，以手性硫化学、手性烯化学及手性硫烯化学为特色，在1）新型手性配体和催化剂的设计、2）一些结构重要的化合物的不对称合成（如各种手性胺、手性氨基酸以及天然产物和药物分子等）、3）生物活性分子和新药研究等三方面取得了一些有较大影响和创新性的研究成果，在国内外学术刊物发表论文120余篇，申请国内外专利24项，授权15项。多个研究工作在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Acc. Chem. Res.,Chem. Commun.等著名化学学术期刊上发表，并得到国际同行的广泛关注和好评，多次被选为研究亮点报道，其中德国化学评论期刊Synfacts 33次，美国化学会ACS Heart Cut 2次，Noteworthy Chemistry 2次，JACS Spotlights，英国Speciality Chemicals Magazine专栏，及Angew. Chem.; Organic Chemistry Portal，国内X-MOL等；11篇论文被选为期刊封面文章。尤其在手性配体研究方面，设计发展了一类结构可调的具有简单双环结构的新型手性双烯配体（已被世界最大的化学试剂公司Sigma-Aldrich商品化）；突破传统的手性配体设计理念，提出了全新的基于硫手性的杂交烯烃配体的概念，成功发展了一类结构极其简单但性能卓越的手性硫烯配体用于不对称催化；发展了一类合成方便的新型C1对称的手性双烯配体，首次实现了一价铑物种作为催化剂介导金属卡宾的不对称硼-氢(B-H)和硅-氢(Si-H)插入反应，开启了一价铑卡宾化学不对称构建碳-杂原子键的全新研究；其中B-H插入研究成果被化学顶级期刊JACS选为封面文章并作为亮点评述。上述方法学研究成果为生物活性分子的合成和新药研究提供了重要科学基础。
近年来围绕“不对称合成与手性药物”，以一些具有重要生物活性的天然产物和药物分子的核心结构骨架为导向，通过设计和发展具有自主知识产权的新型手性配体，开拓新反应体系，提高催化效率和选择性，提升反应的原子经济性等，为药物研究中一些先导化合物的进一步优化提供了简捷高效、实用并高选择性的合成方法。
曾获中国化学会青年化学奖（2005），中科院百人计划（2005），首届药明康德生命化学研究奖（2007），中科院朱李月华优秀教师奖（2012），中科院优秀研究生指导教师（2013），上海市优秀学术带头人（2014），上海市研究生优秀学位论文指导教师（2014、2015），中国科学院特聘骨干研究员（2015），7次获得前沿有机化学亚洲核心计划讲座奖Asian Core Program Lectureship Awards（其中日本3次、韩国、新加坡、泰国、台湾各1次），以及法国斯特拉斯堡大学邀请教授、台湾国科会化学促进中心访问教授、日本九州大学“Global 30”计划特邀教授、日本北海道大学Hokkaido Summer Institute特邀教授等荣誉。2012被国际著名的比利时BOSS有机合成会议邀请为13届大会的Plenary Speaker，是该会议24年以来首个被邀请做大会报告的中国学者。2013年获得国家自然科学基金委杰出青年基金。2014年获上海市自然科学一等奖、2016年获国家自然科学二等奖（排名第二）。2018年获深圳市国家级领军人才荣誉。2018年起担任《科学通报》编委，Elsevier开放期刊Heliyon Chemistry副主编。应邀在国内外学术会议、海外知名大学作学术邀请报告100多次。培养的研究生中3人获得中国科学院院长优秀奖、1人论文入选2013年中国科学院优秀博士论文、2人论文获上海市研究生优秀成果。

代表成果

代表性论文：
1. Jian-Guo Liu, Bo Liu, Ziyan Li, and Ming-Hua Xu*, Rhodium(I)-Catalyzed Asymmetric Alkyl Carbene B−H Bond Insertion: Enantioselective Synthesis of Versatile Chiral Alkylboranes, CCS Chem. 2024, DOI: 10.31635/ccschem.024.202404591.
2. Weici Xu, Takeshi Yamakawa, Meiling Huang, Peilin Tian, Zhigen Jiang, and Ming-Hua Xu*, Conformational Locking Induced Enantioselective Diarylcarbene Insertion into B-H and O-H Bonds Using a Cationic Rh(I)/Diene Catalyst, Angew. Chem. Int. Ed. 2024, 63, e202412193. (Highlighted as the frontispiece, and by Wiley Chem, China).
3. Junyou Zhang, Zhifeng Ma, Weici Xu, Zengwei Wang, Lung Wa Chung,* and Ming-Hua Xu*, Asymmetric Cyclopropanation of Unprotected N-Vinylamides via Carbene Transfer Catalyzed by Cationic Rh(I)/Diene Complexes: An Unexpected Outer-Sphere Mechanism, ACS Catal. 2024, 14, 9385–9396.
4. Ziyan Li, Jian-Guo Liu, Wen-Ping Zhang, and Ming-Hua Xu*, Enantioselective Si-H Insertion of Arylvinyldiazoesters Promoted by Rhodium(I)/Diene Complexes, Adv. Synth. Catal. 2024, 366, 2514–2518. (Top highly downloaded paper, Selected to Wiley China Excellent Author Program).
5. Farrukh Sajjad, and Ming-Hua Xu*, Brønsted acid promoted synthesis of polysubstituted pyrroles from enamines/imines and diazopyruvates: a metal-free cascade approach, Green Synth. Catal. 2024, DOI: 10.1016/j.gresc.2023.12.002.
6. Junyou Zhang, Weici Xu, and Ming-Hua Xu*, Low Coordination State Rh(I)-Complex as High Performance Cata-lyst for Asymmetric Intramolecular Cyclopropanation: Construc-tion of penta-Substituted Cyclopropanes, Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202216799.
7. Yangyang Cao, Xiaohui Liu, Jingjing Zhang, Zhongmin Liu, Yan Fu, Dong Zhang, Mingyue Zheng,* Haiyan Zhang,* and Ming-Hua Xu*, Design of A Coumarin-Based Fluorescent Probe for Efficient in Vivo Imaging of Amyloid-β Plaques, ACS Chem. Neurosci. 2023, 14, 829-838. (Highlighted by Medicine Innovates series (https://medicineinnovates.com ))
8. Tian-Yi Wang, Xiao-Xuan Chen, Dong-Xing Zhu, Lung Wa Chung, Ming-Hua Xu*, Rhodium(I) Carbene-Promoted Enantioselective C-H Functionalization of Simple Unprotected Indoles, Pyrroles and Heteroanalogues: New Mechanistic Insights, Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202207008. (Hot Paper, highlighted as the frontispiece)
9. Dong-Xing Zhu, Jian-Guo Liu, and Ming-Hua Xu*, Stereodivergent Synthesis of Enantioenriched 2,3-Disubstituted Dihydrobenzofurans via One-Pot C-H Functionalization/Oxa-Michael Addition Cascade, J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 8583-8589.
10. Dong-Xing Zhu, Hui Xia, Jian-Guo Liu, Lung Wa Chung,* and Ming-Hua Xu*, Regiospecific and Enantioselective Arylvinylcarbene Insertion of a C-H bond of Aniline Derivatives Enabled by a Rh(I)-Diene Catalyst, J. Am. Chem. Soc. 2021, 143. 2608−2619.
11. Yi Li, Bo Liu, and Ming-Hua Xu*, Rhodium-Catalyzed Enantioselective Alkenylation of Cyclic Ketimines: Practical Synthesis of Multifunctional Chiral α,α-Disubstituted Allylic Amine Derivatives”, Org. Lett. 2018, 20, 2306-2310. (Highlighted by Synfacts, 2018, 14(6), 0596; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of November/December 2018, data from ESI)
12. Diao Chen, Dong-Xing Zhu, and Ming-Hua Xu*, “Rhodium(I)-Catalyzed Highly Enantioselective Insertion of Carbenoid into Si-H: Efficient Access to Functional Chiral Silanes”, J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 1498-1501. (Highlighted by Synfacts, 2016, 12(4), 0385; also highlighted at JACS journal homepage; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of March/April 2017, data from ESI)
13. Yi Li, Yue-Na Yu, and Ming-Hua Xu*, “Simple Open-Chain Phosphite-Olefin as Novel Ligand for Rh-Catalyzed Asymmetric Arylation of Cyclic Ketimines: Enantioselective Access to gem-Diaryl α-Amino Acid Derivatives”, ACS Catalysis, 2016, 6, 661-665. (Highlighted at ACS Catalysis journal homepage)
14. Diao Chen, Xu Zhang, Wei-Yi Qi, Bin Xu and Ming-Hua Xu*, “Rhodium(I)-Catalyzed Asymmetric Carbene Insertion into B-H Bonds Using Unprecedented C1-Symmetric Chiral Diene Ligand: Highly Enantioselective Access to Functionalized Organoboranes”, J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 5268-5271. (Cover Article, Featured in JACS Spotlights; Highlighted by Synfacts, 2015, 11(5), 0502)
15. Yi Li, and Ming-Hua Xu*, “Simple Sulfur-Olefins as New Promising Chiral Ligands for Asymmetric Catalysis”, Chem. Commun. 2014, 50, 3771- 3782. (Invited Feature Article; Cover Article)
16. Hui Wang, Tao Jiang, and Ming-Hua Xu*, “Simple Branched Sulfur-Olefins as Chiral Ligands for Rh-Catalyzed Asymmetric Arylation of Cyclic Ketimines: Highly Enantioselective Construction of Tetrasubstituted Carbon Stereocenters”, J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 971-974. (Highlighted by Synfacts, 2013, 9(4), 0416; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of March/April 2017, data from ESI)
17. Ting-Shun Zhu, Shen-Shuang Jin, and Ming-Hua Xu*, “Rhodium-Catalyzed Highly Enantioselective 1,2-Addition of Arylboronic Acids to α-Ketoesters and α-Diketones Using Simple Chiral Sulfur-Olefin Ligands”, Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 780-783. (Highlighted by Synfacts, 2012, 8(4), 0422).
18. Zhi-Qian Wang, Chen-Guo Feng, Shu-Sheng Zhang, Ming-Hua Xu* and Guo-Qiang Lin*, “Rhodium-Catalyzed Asymmetric Conjugate Addition of Organoboronic Acids to Nitroalkenes Using Chiral Bicyclo[3.3.0] Diene Ligands”, Angew. Chem. Int. Ed., 2010, 49, 5780-5783. (Highlighted by Synfacts, 2010, 11, 1275 and Organic Chemistry Portal, 2011, July, 18)
19. Zhi-Qian Wang, Chen-Guo Feng, Ming-Hua Xu*, and Guo-Qiang Lin*, “Design of C2-Symmetric Tetrahydropentalenes as New Chiral Diene Ligands for Highly Enantioselective Rh-Catalyzed Arylation of N-Tosylarylimines with Arylboronic Acids”, J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 5336-5337. (Highlighted by Synfacts, 2007, 08, 0847 and Organic Chemistry Portal; Top 1% highly cited paper in the field of Chemistry as of March/April 2017, data from ESI).
20. Yu-Wu Zhong, Yi-Zhou Dong, Kai Fang, Kenji Izumi, Ming-Hua Xu* and Guo-Qiang Lin*, “A Highly Efficient and Direct Approach for Synthesis of Enantiopure α-Amino Alcohols by Reductive Cross-Coupling of Chiral N-tert-Butanesulfinyl Imines with Aldehydes”, J. Am. Chem. Soc. 2005, 127, 11956-11957. (Highlighted by Synfacts, 2005, 3, 0331 and Organic Chemistry Portal).

代表性发明专利：
1． 徐明华、章海燕、曹杨羊、刘晓慧、张菁菁，一种香豆素类荧光探针及其合成与应用, 中国发明专利，申请号：202110345123.9，申请日期，2021年3月31日，授权日期，2024年5月20日
2． 徐明华、陈建萍，手性氨基酸酯类化合物及制备方法和用途, 中国发明专利，申请日期，2017年1月25日，申请号：201710060822.2，授权日期，2022年2月8日，专利号：ZL201710060822.2
3． 徐明华、蒋涛，一种制备索利那新的不对称合成方法, 中国发明专利，申请日期，2016年12月20日，申请号：201611186606.4，授权日期，2022年2月25日，专利号：ZL201611186606.4
4． 徐明华、李翼、于月娜，一种含季碳手性1,2,5-噻唑啉酮-1,1-二氧化物和2,3-二氢-1,2,5-噻二唑-1,1-二氧化物的合成方法，中国发明专利，申请号：ZL201510688829.X，申请日期，2015年10月21日，授权日期，2021年11月19日
5． 徐明华、陈雕，一种制备含官能团的手性硼烷的卡宾插入方法，中国发明专利，申请日期，2015年2月15日，申请号：201510083081.0，授权日期，2019年11月08日，专利号：ZL201510083081.0
6． 徐明华、陈雕，一种手性双烯配体及其制备方法，中国发明专利，申请日期，2015年2月15日，申请号：201510082580.8，授权日期，2019年11月29日，专利号：ZL201510082580.8
7． 徐明华、蒋涛、陈雕、祝东星，一种新型手性硫烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用，中国发明专利，申请日期，2013年12月27日，申请号：201310739954X，授权日期，2019年4月5日，专利号：ZL 201310739954X
8． 徐明华、于月娜，一种手性磷烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用，中国发明专利，申请日期，2013年12月27日，申请号：ZL 201310742915.5，授权日期，2018年3月23日，专利号：ZL 201310742915.5
9． 徐明华，林国强，王智谦，冯陈国，一种手性双烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用，中国发明专利，申请日期，2007年2月13日，申请号：200710037498.9，授权日期，2009年4月29日，专利号：ZL200710037498.9
10． Hans Wallberg, Ming-Hua Xu, Guo-Qiang Lin, Xin-Sheng Lei, Piaoyang Sun, Kevin Parkes, Tony Johnson, Bertil Samuelsson, (2,5-Dioxoimidazolidin-1-yl)-N-hydroxy-acetamidides as Metalloproteinase Inhibitors, United States Patent Application, Filed: Aug. 31, 2011, No: US 13/222,883, Date Approved: Jan 19, 2012, Patent No: US 8338471 B2

著作
1. Yi Li, and Ming-Hua Xu*, “Indium(III)-Complex or Indium(III)-Salt as Efficient and Sustainable Catalyst in Asymmetric Organic Synthetic Transformations” in “Indium: Properties, Technological Applications and Health Issue”, Nova Science Publishers, Inc (USA), 2012 (ISBN: 978-1-62257-696-8), pp187-218, book chapter.
2. 徐明华，《高等药物化学》，第9章 药物合成的化学和工艺研究，化学工业出版社，2011

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