冯见君

男， 湖南大学， 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

2003.09―2007.07：青岛科技大学， 轻化工程， 工学学士， 导师：殷树梅教授
2007.09―2010.06：华东理工大学， 应用化学， 工学硕士， 导师：施敏研究员
2008.09―2010.06：中国科学院上海有机化学研究所联合培养生， 导师：段伟良研究员
2010.09―2013.05：华东师范大学， 有机化学， 理学博士， 导师：张俊良教授
2013.07―2014.07：上海药明康德新药开发有限公司，有机合成高级研究员
2014.07―2017.03：华东师范大学，讲师，晨晖学者
2017.07―2020.08：柏林工业大学，洪堡学者，合作导师：Martin Oestreich教授
2020.09―至今：湖南大学化学化工学院，教授，博士生导师，岳麓学者

研究领域和兴趣

金属有机化学

主要业绩

《“健康中国2030”规划纲要》指出要“大力发展化学药新品种”，“加强医药技术创新”以保障人民健康。在常用药物中手性药物备受青睐：例如，在近五年美国FDA批准的164个小分子药物中，手性分子占64%，此外氮杂环（88%）、氧杂环（26%）和含磷分子等也占据重要比例。手性物质的功能与其构型紧密相关，“反应停”事件造成“海豹畸形婴儿”的悲剧表明：手性药物的一个异构体可能是有效的，而其镜像异构体可能是无效甚至是有害的。因此，可以预见：人们对光学纯手性分子的需求将日益增加。而另一方面资源枯竭和环境污染等问题制约了手性分子创制。在此背景下，手性分子可持续合成则成为了化解这一矛盾的必由之路。这一目标的实现需要解决如下关键问题：1) 选择性精准控制，避免“有害”异构体的产生；2) 开发原子经济性反应，消除反应废弃物；3) 发展步骤经济性合成方法，杜绝多步合成带来的资源浪费；4) 实现廉价原料的增值转化，规避合成的高成本风险。这些关键问题的解决不仅将从源头上消除资源浪费和环境污染，而且对我国手性药物研发和服务“健康中国”战略具有重要意义。
鉴于此，申请人在研究生学习、开展洪堡学者项目研究和独立工作期间，针对上述手性分子可持续合成的关键问题，在反应设计、催化剂发展和新方法开发三个层面上开展了较为系统的创新性研究，为重要手性分子的构建提供了原子经济性和步骤经济性的方法：
(一) 设计三元杂环立体专一性的环加成反应，运用手性转移策略实现手性氮/氧杂环原子经济性合成: 以烯基氮/氧杂环丙烷开环释放环张力作为反应驱动力，以设计新型环加成反应模式、丰富反应类型为出发点，申请人和合作者突破了烯基氮/氧杂环丙烷经过经典反应模式与活化烯烃发生[3+2]环加成的思维桎梏，提出了基于形成的(σ+π)-铑物种与不饱和烃插入和还原消除完成催化循环，制备构型完全保持环加成产物的新型反应模式，实现了烯基氮/氧杂环丙烷: ① 与非活化炔烃的子内及分子间[5+2]反应(J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 3787; J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 2178; ESI Highly Cited Paper)；并通过配体的调控实现了烯基氮杂环丙烷与炔的[3+2]和[5+2]反应的可控切换; ② 与非活化烯烃[5+2]反应(Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 15854); ③ 与炔或联烯的区域选择性[3+2]反应(J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 2178; Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 10844)；合成五元,七元氮杂环。此外，我们还设计了经路径: (σ+π)-铑物种→烯丙基取代构建Nu-C键→亲核加成构建El-N键，实现烯基氮杂环丙烷与双功能(含亲核Nu和亲电El中心)环加成组分的反应，制备构型完全翻转环加成产物。即：④ 与富电子烯烃[3+2]反应(Chem. Commun. 2018, 54, 2401)；⑤ 与肟醚的[3+2]反应(Org. Lett. 2018, 20, 3587)；⑥ 与环状甲亚胺叶立德的[3+3]反应(Chem. Commun. 2017, 53, 4688)；⑦ 与共轭二烯的[3+4]反应(Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 1351)，分别构筑五、六和七元氮杂环。
通过上述两种新路径，利用“手性转移”策略，相应的光学纯氮杂环产物，尤其是手性七元氮杂环产物被成功制备。此外，烯基氮杂环丙烷的与酚或吲哚的立体专一性开环反应也被实现, 形式合成了两个生物活性分子(Org. Lett. 2017, 19, 2897; ACS Catal. 2017, 7, 4047)。
上述工作得到国内外同行的认可，应邀在国际著名期刊ACS Catal.上撰写氮杂环丙烷环加成反应的前景展望(Perspective)论文。
(二) 发展手性钳型钯催化剂，实现活化烯烃不对称氢膦化反应，以100%原子经济性一步合成手性三价膦（J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 5562–5563.）；
(三) 开发大宗化学品(异戊二烯等)增值转化新方法，实现非活化共轭二烯不对称双官能团化反应，原子经济性、步骤经济性地制备手性高烯丙基叔醇（Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 8211–8215）；
(四) 发展双环丁烷参与的开环及环化反应构筑芳烃生物电子等排体：近期我们在双环丁烷（BCB）碳-碳键有序活化和转化上取得了一定进展，提出了π-路易斯酸催化活化BCB桥联键的新机制，实现了萘酚与BCB的非对映选择性开环反应制备1,1,3-三取代的环丁烷（Chem. Sci. 2023, 10.1039/D3SC03258B）；并发展了银催化的双环丁烷与吲哚的去芳构化[2π+2σ]环加成反应，构筑含吲哚啉并环结构的桥环分子作为多取代苯环的潜在生物电子等排体（ChemRxiv 2023, 10.26434/chemrxiv-2023-qkzmk）。
围绕上述研究主题，申请人取得了一定学术成绩。迄今以第一作者和通讯作者（含共同）发表SCI论文30篇，包括： 4篇J. Am. Chem. Soc.； 4篇Angew. Chem. Int. Ed.；3篇ACS Catal.；1篇Chem. Soc. Rev.； 3篇Chem. Sci.等，授权中国专利1项，以副主编身份编写有机化学实验教材1本。多篇研究论文被著名评论杂志Synfacts（5次）及Nature Catalysis、 Organic Chemistry Portal等选为亮点推介。曾主持德国洪堡基金会项目和国家自然科学基金青年项目，并成功结题；2017年入选德国“洪堡学者”，在柏林工业大学从事科研工作。2021年入选国家高层次人才青年项目（海外）。

代表成果

1. 论文：
1-1： Lin, T.-Y.; Zhu, C.-Z.; Zhang, P.; Wang, Y.; Wu, H.-H.; Feng, J.-J.*; Zhang, J.*Regiodivergent Intermolecular [3+2] Cycloadditions of Vinyl Aziridines and Allenes: Stereospecific Synthesis of Chiral Pyrrolidines. Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 10844–10848. DOI：10.1002/anie.201605530.
1-2: Zhu, C.-Z.; Feng, J.-J.*; Zhang, J.* Rhodium(I)-Catalyzed Intermolecular Aza-[4+3] Cycloaddition of Vinyl Aziridines
and Dienes: Atom-Economical Synthesis of Enantiomerically Enriched Functionalized Azepines.Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 1351–1355; DOI：10.1002/anie.201609608.
1-3: Feng, J.-J.*; Zhang, J.* Synthesis of Unsaturated N-Heterocycles by Cycloadditions of Aziridines and Alkynes.ACS Catal. 2016, 6, 6651–6661. (Invited Review), DOI: 10.1021/acscatal.6b02072.
1-4: Feng, J.-J.*; Zhang, J.* Rhodium-Catalyzed Stereoselective Intramolecular Tandem Reaction of Vinyloxiranes with Alkynes: Atom- and Step-Economical Synthesis of Multifunctional Mono-, Bi-, and Tricyclic Compounds. ACS Catal. 2017, 7, 1533–1542. DOI: 10.1021/acscatal.6b03399.
1-5: Lin, T.-Y.; Wu, H.-H.; Feng, J.-J.*; Zhang, J.* Design and Enantioselective Synthesis of β‑Vinyl Tryptamine Building Blocks for Construction of Privileged Chiral Indole Scaffolds.ACS Catal. 2017, 7, 4047–4052. DOI:10.1021/acscatal.7b00870
1-6: Lin, T.-Y.; Wu, H.-H.; Feng, J.-J.*; Zhang, J.* Rhodium-Catalyzed Intermolecular [3+3] Cycloaddition of Vinyl Aziridines
with C,N-Cyclic Azomethine Imines: Stereospecific Synthesis of Chiral Fused Tricyclic 1,2,4-Hexahydrotriazines.Chem. Commun. 2017, 53, 4688–4691. DOI: 10.1039/C7CC02078C.
1-7: Feng, J.-J.; Oestreich, M*. Tertiary α-Silyl Alcohols by Diastereoselective Coupling of 1,3-Dienes and Acylsilanes Initiated by Enantioselective Copper-Catalyzed Borylation. Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 8211–8215; DOI: 10.1002/anie.201903174.
1-8: Feng, J.-J*;‡ Mao, W.;‡ Zhang, L.;‡ Oestreich, M*. Activation of the Si–B interelement bond related to catalysis.Chem. Soc. Rev., 2021,50, 2010-2073. (高被引论文) DOI: 10.1039/D0CS00965B.
1-9: Xiao, Y.; Tang, L.; Xu, T.-T.; Sheng, J.-Y.-H, Zhou, Z.; Yue, L.; Wang, G.*; Oestreich, M*; Feng, J.-J.*; Atom-Economic and Stereoselective Catalytic Synthesis of Fully Substituted Enol Esters/Carbonates of Amides in Acyclic Systems Enabled by Boron Lewis Acid Catalysis. Chem. Sci. 2023, 14, 5608-5618. DOI: 10.1039/D3SC01394D.
1-10: Tang, L.; Huang, Q.-N.; Wu, F.; Xiao, Y.; Zhou, J.-L.; Xu, T.-T.; Wu, W.-B.;* Qu, S.; * Feng, J.-J.*; C(sp2)–H cyclobutylation of hydroxyarenes enabled by silver-π-acid catalysis: diastereocontrolled synthesis of 1,3-difunctionalized cyclobutanes. Chem. Sci. 2023, 14, ASAP. DOI: 10.1039/D3SC03258B.

2. 专利：
段伟良, 冯见君, 一种高对映选择性催化合成手性膦化合物的方法, 申请日 2010.03.26; 申请号 201010133073.X; 授权公告日：2013-12-11；专利号： ZL201010133073.X.

3.著作：
主编：刘路，张俊良；副主编：肖元晶，李文博，冯见君； 《现代有机化学实验》华东师范大学出版社；2019；上海；

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