芦逵

男， 天津科技大学生物工程学院制药工程系， 教授/研究员/教授级高工或同等级别

学习/工作经历

1998-09 至 2002-07，中国农业大学，应用化学系，学士
2002-09 至 2007-07，北京大学，化学与分子工程学院，博士
2007-07 至 2008-08，美国加利福尼亚大学洛杉矶分校，化学与生物化学系，博士后
2008-09 至 2011-05，保诺科技（北京）有限公司，药物化学部门，课题组长
2011-07 至 2012-11，天津科技大学，生物工程学院制药工程系，讲师
2012-12 至 2020-12，天津科技大学，生物工程学院制药工程系，副教授，硕士生导师
2021-01 至今，天津科技大学，生物工程学院制药工程系，教授， 博士生导师

研究领域和兴趣

有机合成化学，药物化学，化学生物学

主要业绩

芦逵，男，博士，教授，博士生导师。天津科技大学食品营养与安全和药物化学联合研究中心主任。南开大学化学学院兼职硕士生导师。入选天津市“131”创新人才培养工程第二层次。主持完成国家级项目3项，主持横向项目8项，发表论文70余篇，授权发明专利10余项主要业绩如下：
一、在天然产物全合成、结构修饰与活性评价方面
1）完成了Plecomacrolide类大环内酯化合物的模型研究，并实现了复杂天然产物Micrandilactone A右半部分的全合成。
2）首次实现了黄酮类化合物I3、II8-Biapigenin、Ridiculuflavone A、Wikstrol A、Wikstrol B、Anastain A、Anastain B以及8-(6''-umbelliferyl)-apigenin的全合成，对其母体化合物及其衍生物进行了系统活性评价，发现部分化合物具有显著的抗肿瘤、抗氧化和降糖活性。
二、在有机合成方法学方面
1）通过Ugi反应与Heck反应、Ugi反应与Diels-Alder反应的联用策略，分别构建了异喹啉酮与苯并呋喃类骨架结构。首次发展了四组分Ugi反应，并建立了基于氧化去芳构化的1,4-加成型反应体系。
2）以磺酰肼为硫醚化试剂，实现了黄酮类化合物及其他富电子芳香环的硫醚化反应；后采用磺酰氯在三苯基膦催化下实现碳-硫键的高效构建。进一步将芳基磺酰氯拓展为三氟甲磺酰氯，实现了吲哚、吡咯、吲嗪及硫酚的三氟甲硫基化反应。首次利用二氟甲磺酰氯实现吲哚的二氟甲硫基化；此外，以三氟甲基亚磺酸钠与三氯化磷为底物，实现了吲哚及其他富电子芳香环的三氟甲硫基化及三氟亚磺酰化反应。为避免使用还原剂，首次采用Boc保护的三氟甲基磺酰肼作为三氟甲硫化试剂，实现该类化合物的高效三氟甲硫基化。
3）通过可见光催化，以二氟烷基取代的高价碘试剂为前体，实现了自由基串联环化反应；首次以芳基烯烃、叔丁基亚硝酸酯、三氟甲基亚磺酸钠为底物，通过三组分反应高效构建三氟甲基取代的肟类化合物。利用二氟乙酸酐为二氟甲基自由基来源，在可见光催化下，结合EDA络合物策略，实现了喹喔啉酮类化合物的C-3位二氟甲基化反应。
三、在化学生物学研究方面
1）通过有机膦催化的反应构建了含二氢吡咯母核的化合物库，借助正向化学基因组学方法，以斑马鱼为模型生物，鉴定出影响心脏发育的关键蛋白VDAC2，并阐明其在心律失常调控中的机制。
2）通过不对称Ugi反应与氧化偶联反应，完成了Plicamine的不对称全合成，并利用正向化学基因组学方法，确定其抗肿瘤作用靶点为蛋白酶体亚基α-6型（Proteasome subunit alpha type-6）。
四、在国际科技合作方面
与法国、意大利相关领域教授开展合作，聚焦于CDK抑制剂开发、C-S键构建及有机氟化学方法学研究，共同发表多篇研究论文与综述。入选科技部首届中法杰出青年交流项目及法国驻华大使馆“徐光启”项目。
五、在服务社会发展方面
1）帮助企业开发奥司他韦（抗流感药物）的新合成工艺，较原工艺降低物料成本1000元/kg，工艺中试已完成，进入商业化生产阶段。
2）协助企业开发司美格鲁肽（减肥药物）的辅料合成工艺，较原工艺降低物料成本200元/kg。

代表成果

[1] Ying Zhang, Yu Liu, Yi Zhang, Yaqing Zhu, Ningning Zhou, Xia Zhao, Kui Lu*, Photochemical Difluoromethylation of Quinoxalin-2(1H)-ones with Difluoroacetic Anhydride and Pyridine N-Oxide. J. Org. Chem. 2023, 89, 1199. doi.org/10.1021/acs.joc.3c02357.
[2] Ruiyue Liu, Ningning Zhou, Tingting Zhao, Ying Zhang, Kun Wang, Xia Zhao, Kui Lu*, Visible-Light-Induced Difluoroalkylation of Alkenes and Alkynes with Fluoro-Containing Hypervalent Iodane (III) Reagents Under Photo-Catalyst-Free Conditions. J. Org. Chem. 2022, 88, 483. doi.org/10.1021/acs.joc.2c02488.
[3] Ningning Zhou, Ruiyue Liu, Chunmeng Zhang, Kun Wang, Jiaxu Feng, Xia Zhao, Kui Lu*, Photoinduced Three-Component Difluoroalkylation of Quinoxalinones with Alkenes via Difluoroiodane(III) Reagents. Org. Lett. 2022, 24, 3576. doi.org/10.1021/acs.orglett.2c01358.
[4] Qian Zhang, Yuou Teng, Yuan Yuan, Tingting Ruan, Qi Wang, Xing Gao, Yao Zhou, Kailin Han, Yonmin Zhang, Peng Yu*, Kui Lu*, Synthesis and cytotoxic studies of novel 5-phenylisatin derivatives and their anti-migration and anti-angiogenic evaluation. Eur. J. Med. Chem. 2018, 156, 800. doi.org/10.1016/j.ejmech.2018.07.032.
[5] Guojun Pan, Xuehui Li, Long Zhao, Meng Wu, Chao Su, Xuzhe Li, Yongmin Zhang, Peng Yu, Yuou Teng*, Kui Lu*, Synthesis and anti-oxidant activity evaluation of (±)-Anastatins A, B and their analogs. Eur. J. Med. Chem. 2017, 138, 577. doi.org/10.1016/j.ejmech.2017.06.054.
[6] Xia Zhao*, Aoqi Wei, Tianjiao Li, Zhiyang Su, Jun Chen, Kui Lu*, Transition-Metal Free Direct Difluoromethylthiolation of Electron-Rich Aromatics with Difluoromethanesulfonyl Chloride. Org. Chem. Front, 2017, 4, 232. doi.org/10.1039/C6QO00581K.
[7] Hirohito Shimizu†, Johann Schredelseker†, Jie Huang†, Kui Lu†, Shamim Naghdi, Fei Lu, Sarah Franklin, Hannah DG Fiji, Kevin Wang, Huanqi Zhu, Cheng Tian, Billy Lin, Haruko Nakano, Amy Ehrlich, Junichi Nakai, Adam Z Stieg, James K Gimzewski, Atsushi Nakano, Joshua I Goldhaber, Thomas M Vondriska, György Hajnóczky, Ohyun Kwon, Jau-Nian Chen*, Mitochondrial Ca2+ uptake by the voltage-dependent anion channel 2 regulates cardiac rhythmicity. elife 2015, 4, e04801. DOI: 10.7554/eLife.04801. (†Co-fisrt author)
[8] Xia Zhao*, Lipeng Zhang, Tianjiao Li, Guiyan Liu, Haomeng Wang, Kui Lu*, p-Toluenesulphonic acid-promoted, I2-catalysed sulphenylation of pyrazolones with aryl sulphonyl hydrazides. Chem. Commun., 2014, 50, 13121. doi.org/10.1039/C4CC05237D.
[9] 芦逵, I3,II8-双芹菜素和Ridiculuflavone A的全合成, 2017, 第十届全国有机化学学术会议, 深圳.

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