《青蒿素的故事》

发布时间：2018年10月08日 来源：中国化学会

疟疾是严重危害人类健康的世界性重大流行性疾病之一，据世界卫生组织2011年报告，2010年，99个国家、33亿人口受疟疾威胁，特别是在非洲的一些国家更是发病率高、病死率高的疾病。20世纪70年代，正是疟疾肆行的年代，而青蒿素的发明拯救了数百万人的生命。

那么青蒿素又是因何而成功？我们又能从中汲取什么经验呢？让我们一起跟着《化学总动员—青蒿素》去了解一下吧!

△ 《青蒿素》

 

青蒿素是治疗疟疾的全新化学结构药物，其衍生物与复方疗法（ACTs）不仅挽救了数百万生命，更初步控制了疟疾在全球范围内的流行状况。

青蒿素敌人—疟疾

疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。临床表现为周期性规律发作，全身发冷、发热、多汗，长期多次发作后，可引起贫血和脾肿大。它是一个非常古老的疾病。

人类的抗疟史

公元前340年，东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中，首次描述了青蒿的退热功能；

1590年左右，明代医家李时珍的《本草纲目》明确记载青蒿它能“治疟疾寒热”。

1639年左右，西班牙驻秘鲁总督的夫人钱昶伯爵患上一种发热病，秘鲁的印第安人送来一种由常绿树树皮磨成的粉末，她服用后奇迹般地康复了，伯爵夫人便将这种树皮引入欧洲，后来这种书被命名为“金鸡纳树”。

1820年，法国化学家皮埃尔-约瑟夫•佩尔蒂埃和约瑟夫-布莱梅•卡旺图合作，从金鸡纳树皮中分离出抗疟成分奎宁。

1907年，德国化学家P•拉比推导出奎宁的化学结构式；1945年，美国化学家罗伯特•伍德沃德和其学生威廉姆•冯•多恩合作，首次人工合成了奎宁。

一战时期，来源于东南亚的金鸡纳树原料来源被切断，德国被迫开始寻找替代物。到1934年，德国拜耳制药公司的汉斯•安德柴克博士研制出一个结构简化但药效依然很好的奎宁替代物——氯喹。

二战时期，美国士兵深受疟疾打击，他们从被俘士兵身上搜到白色药片—氯喹。美国科学家因此合成出氯喹。为二战胜利作出重要的保障。

二战结束后，引发疟疾的疟原虫产生了抗药性；20世纪60年代初，疟疾再次肆疟东南亚，疫情难以控制。科学家们重整旗鼓，开始寻找对付这种疾病的新药。在这股新浪潮中，传统中药青蒿脱颖而出。

1967年，在毛泽东主席和周恩来总理的指示下，一个旨在援外备战的紧急军事项目启动了。因为启动日期是5月23日，项目的代号被定为“五二三项目”，屠呦呦以中医研究院科研组长的身份，参加了这个项目。

发现青蒿素

“五二三项目”开始的时候，国内其他科研人员已经筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药，没有令人满意的结果。屠呦呦决定从系统整理历代医籍开始，也四处走访老中医，她整理了一个640多种包括青蒿在内的草药《抗疟单验访集》。

刚开始的的时候，发现青蒿抗疟效果也不是很好，后来看到中医古书《肘后备急方》中的一句话“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的启发，原来高温煎煮破坏了里面有效成分，后来她用沸点较低的乙醚在摄氏60度的温度下制取青蒿提取物，1971年10月4日，她在实验室中观察到这种提取物对疟原虫的抑制率达到了100%。

1973年，青蒿结晶的抗疟功效在云南地区得到证实，“五二三项目”办公室于是决定：将青蒿结晶物命名为青蒿素，作为新药进行研发。

1978年，全国科技大会制定的科技规划中提出了青蒿素的全合成。周维善、许杏祥等科学家组成攻关小组，1984年初，他们实现了青蒿素的全合成。

2015年10月5号是一个让所有人都骄傲的日子。中国女药学家屠呦呦获得了诺贝尔奖。她虽不是第一个获得诺贝尔奖的中国人，但却是第一个获得诺贝尔医学奖的中国人！

科技的每一步进步都需要踏实的努力和顽强的拼搏，只有这样才能攀登科学进步的高峰。

 

 

 

 

（选自《化学总动员》之青蒿素）

《化学总动员》系列科普视频由中国科学院上海有机化学研究所和麦田联合制作

 

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