中国化学会第32届学术年会
重要日期
注册参加会议 登录会议管理
线上墙报
桥联环糊精与鬼臼毒素包合行为研究
钱瑞 杨睿*

分会

第二十八分会:超分子组装与软物质材料

摘要

鬼臼毒素是从小蘖科鬼臼属植物---华鬼臼(又称鸡苔素)的根和茎中提取到的木脂类抗肿瘤成份。现已经作为一种上市药物被制成膏剂和酊剂。由于鬼臼毒素能有效抑制疱疹病毒,抑制细胞中期的有丝分裂,所以可用于治疗疱疹病毒,还具有很强的抗肿瘤活性[1]。但是,鬼臼毒素对正常细胞和癌细胞的毒性都非常强,人口服300 mg即致死。而且,鬼臼毒素对人类的肝脏和肾脏也有很大的毒性。此外,鬼臼毒素水溶性差(120 μg/mL)。因此,虽然鬼臼毒素在抗癌活性方面具有很大的潜力,但是它的强毒性和低水溶性限制了其直接作为药物用于临床的研究。环糊精作为一种有效的药物分子载体,常被用来与难溶性有机小分子药物形成包合物,以提高难溶性药物分子的水溶性和生物利用度。目前,开展的工作有[1-2]:鬼臼毒素与环糊精及其衍生物(α-环糊精,β-环糊精,-环糊精,2,6-二甲基-β-环糊精,3,6-三甲基-β-环糊精)的包合,结果表明,由于主客体之间尺寸匹配在包合过程中起着决定性作用,-CD的空腔与鬼臼毒素匹配程度较好,Ks较大,键合能力较强。而β-CD与鬼臼毒素的包合物,仅有鬼臼毒素的E环进入环糊精的空腔内部。基于此我们使用桥联环糊精借助多个环糊精协同包合鬼臼毒素,利用一维、二维核磁、粉末衍射、热重等[3-4]方法对包合物进行表征和对包结模式进行研究。希望能够提高鬼臼毒素的水溶性,并且降低鬼臼毒素的毒性,为鬼臼毒素的临床研究提供了新的途径。

关键词

桥联环糊精;鬼臼毒素;包合

线上墙报仅限年会已缴费参会代表观看。

您还没有登录,请您先 点击这里登录