分会

第二十八分会：超分子组装与软物质材料

摘要

鬼臼毒素是从小蘖科鬼臼属植物---华鬼臼（又称鸡苔素）的根和茎中提取到的木脂类抗肿瘤成份。现已经作为一种上市药物被制成膏剂和酊剂。由于鬼臼毒素能有效抑制疱疹病毒，抑制细胞中期的有丝分裂，所以可用于治疗疱疹病毒，还具有很强的抗肿瘤活性[1]。但是，鬼臼毒素对正常细胞和癌细胞的毒性都非常强，人口服300 mg即致死。而且，鬼臼毒素对人类的肝脏和肾脏也有很大的毒性。此外，鬼臼毒素水溶性差（120 μg/mL）。因此，虽然鬼臼毒素在抗癌活性方面具有很大的潜力，但是它的强毒性和低水溶性限制了其直接作为药物用于临床的研究。环糊精作为一种有效的药物分子载体，常被用来与难溶性有机小分子药物形成包合物，以提高难溶性药物分子的水溶性和生物利用度。目前，开展的工作有[1-2]：鬼臼毒素与环糊精及其衍生物(α-环糊精，β-环糊精，-环糊精，2,6-二甲基-β-环糊精，3,6-三甲基-β-环糊精)的包合，结果表明，由于主客体之间尺寸匹配在包合过程中起着决定性作用，-CD的空腔与鬼臼毒素匹配程度较好，Ks较大，键合能力较强。而β-CD与鬼臼毒素的包合物，仅有鬼臼毒素的E环进入环糊精的空腔内部。基于此我们使用桥联环糊精借助多个环糊精协同包合鬼臼毒素，利用一维、二维核磁、粉末衍射、热重等[3-4]方法对包合物进行表征和对包结模式进行研究。希望能够提高鬼臼毒素的水溶性，并且降低鬼臼毒素的毒性，为鬼臼毒素的临床研究提供了新的途径。

关键词

桥联环糊精;鬼臼毒素;包合

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