中国化学会第32届学术年会
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含硫化合物在药物开发和药物递送中的应用
宗利利*

分会

第三十二分会:化学生物学

摘要

含硫有机化合物尤其是手性亚砜和多硫代二酮天然产物有着重要的药理活性和生物活性。我们设计并合成一种基于哌嗪结构的手性“六氮双胍盐”离子对催化剂,在温和条件下实现了对手性亚砜药物“阿莫达菲尼”的不对称催化氧化合成,取得了优异的对映选择性。该催化体系呈现了良好的工业化应用前景,为合成其他具有药物活性的手性亚砜分子提供了支持。基于多硫代化合物广泛的生物活性,在多硫代二酮天然产物结构的启发下,我们设计和合成了一种简单的二硫代二酮哌嗪小分子,并通过荧光素探针标记物,证明了该小分子能够穿透细胞膜乃至核被膜,是一种有效的细胞摄取载体,在药物递送领域具有潜在的应用前景。

关键词

手性亚砜

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