分会

第十三分会：天然产物化学

摘要

具有生物多样性的大戟科植物在不同环境和气候影响下产生了结构多样性的次生代谢产物，特别是一些结构新颖、活性突出的二萜化合物，受到国内外植物化学家及合成研究学者的广泛关注。二萜是由香叶基二磷酸香叶酰衍生而来，经过一系列的重排和/或环化反应可生成更多类型的二萜类化合物，具有多样的骨架结构和广泛的生物活性。其中，具有偕二甲基的6/6/6三环二萜，如abietane, cassane, pimarane, cleistanthane和podocarpane型，是其中二萜的几个主要亚型。它们的结构变化主要体现在开环或降碳方面，如3,4-seco-cleistanthane。然而，与lathyrane 型二萜具有丰富变化的情形不同，通过重排从上述类型衍生出的新型二萜相关报道很少。 我们从大戟科相关属植物三宝木属Trigonostemon [1]和宿萼木属Strophioblachia [2]中寻找抗肿瘤及逆转多药耐药活性成分时，发现了2个来自宿萼木的降二萜新型骨架化合物strophiofimbrin A (1) 和strophiofimbrin B (2)，具有前所未有的5/6/7-稠合三环体系(Fig. 1)，可称之为宿萼木型（strophioblachane）二萜。其生源极可能基于大戟科两个亲缘较近的宿萼木属和三宝木属中广泛存在的具偕二甲基的6/6/6三环二萜，通过开环、扩张、环化和重排从cleistanthane降二萜中衍生而来。基于宿萼木在泰国被用于治疗偏头痛和癌症等，我们对1和2进行神经保护和细胞毒活性筛选。有意思的是，此类化合物同时表现出神经保护作用和细胞毒活性，与阳性药依达拉奉的PC12细胞存活率85.95%相比，1和2的细胞存活率分别为80.23%、81.25%；在细胞毒实验中IC50在6－20 μM。1和2可作为先导物参与抗癌或神经保护相关新型药物的研发。

关键词

大戟科;宿萼木型二萜;新型骨架

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